[发明专利]一种木脂素类杀虫化合物

说明书

技术领域：

本发明涉及农药技术领域，具体涉及一种木脂素类化合物及用于防治卫生害虫和农业害虫的用途。

技术背景：

家蝇、蚊子等是我国危害人群和家畜的重要卫生害虫。家蝇雌虫一年内在南方可繁衍10～12代，在北方可繁衍7～8代，能传播细菌性(如霍乱、伤寒、菌痢等)、病毒性(如沙眼、肝炎等)、原虫性(如阿米巴痢疾等)和寄生虫性(如蛔虫、蛲虫等)100多种疾病。蚊子在我国主要有淡色库蚊和中华按蚊两个优势蚊种，是班氏丝虫病、疟疾和乙型脑炎等虫媒传染病的主要媒介。菜青虫、小菜蛾、甜菜夜蛾等是威胁甘蓝、白菜等十字花科蔬菜生产的重要害虫，一般一年发生3-4代，南方地区甚至达10代以上，造成减产20％-30％。当前用于防治上述卫生害虫和农业害虫的主要技术手段仍是化学防治，以合成杀虫剂为主。由于长期高频次施药，害虫对许多合成杀虫剂已产生严重抗药性，因此要达到理想的防治效果，只有不断提高施药剂量，结果导致环境中的农药残留超标，对环境和人类安全构成了严重威胁。

发明内容：

本发明的目的在于提供一种天然木脂素类新化合物，该化合物不但对卫生害虫和农业害虫高效，而且对非靶标生物及环境安全。该化合物可自透骨草科透骨草属植物透骨草(Phryma leptostachya L.)中提取分离得到。采用高分辨质谱和核磁共振等波谱技术，确定了本发明所涉及化合物的化学结构，其IUPAC化学名称为：1-羟基-2-(3′，4′-亚甲二氧基)苯氧基-6-(2″-羟基-3″，4″-亚甲二氧基)苯氧基-3，7-二氧双环[3.3.0]辛烷，其结构式如下所示。

本发明所涉及的化合物可以采用甲醇室温提取，经硅胶柱层析等常规方法分离获得纯品。

本发明所涉及的化合物可以以透骨草提取物，或经分离精制的纯品为原药加工成常规农药剂型，如微乳剂、水乳剂、气雾剂等。

和现有技术相比，本发明所涉及的化合物具有下述优点：

1)杀虫活性高，该化合物对多种卫生害虫和农业害虫的幼虫和成虫都具有很高的杀虫活性。

2)该化合物本身是来自中草药透骨草的天然产物，对人畜安全，在环境中易于降解。

具体实施方式

通过下述实施例有助于理解本发明，但并不限制本发明的内容。

实施例一

化合物的分离

将500g透骨草全草粉碎，用3000mL甲醇室温浸提三天，滤出上清液。重复三次，合并滤液，减压浓缩至约100mL。将该浓缩液悬浮于400mL水中，用氯仿萃取三次，每次500mL，合并氯仿相，减压浓缩至近干。将浓缩物60.0g以丙酮溶解后进行硅胶柱(4.0×100cm)层析，依次用石油醚∶丙酮＝9∶1，8∶2，7∶3，6∶4，5∶5(V/V)洗脱，每个溶剂比例洗脱1000mL，每100mL收集一份。将7∶3的洗脱液浓缩至干，再次进行硅胶柱(3.0×50cm)层析，依次用石油醚∶丙酮＝8∶2，7∶3，6∶4(V/V)洗脱，最终获得本专利所涉及的化合物0.6g。

实施例二

0.2％透骨草木脂素水乳剂的配制

称取含本发明涉及化合物的甲醇粗提物20.0g(含本发明涉及的化合物≥0.20g)溶于35g二甲苯中，加入非离子型表面活性剂农乳400 5.0g，TX-5 5.0g，水35g，搅拌至乳状，即得以该化合物为有效成分的水乳剂，其中有效成分含量为0.2％。

实施例三

0.1％透骨草木脂素微乳剂的配制

称取含本发明涉及化合物的甲醇粗提物10.0g(含本发明涉及的化合物≥0.10g)溶于20g甲醇中，加入阴离子表面活性剂十二烷基苯磺酸钙(DBS-Ca)3.0g，非离子型表面活性剂宁乳33 7.0g，水60g，搅拌至透明均相，即得以该化合物为有效成分的微乳剂，其中有效成分含量为0.10％。

实施例四

0.2％透骨草木脂素气雾剂的配制

称取含本发明涉及化合物的甲醇粗提物45.0g(含本发明涉及的化合物≥0.45g)溶于300g丙酮中，加入1000g无水乙醇，充分混合均匀后过滤充罐，每灌灌装药液150g，再加入100g丙丁烷作为抛射剂，插阀封口制成气雾剂成品。

实施例五

对家蝇的毒力测定