[发明专利]一种治疗慢性充血性心力衰竭征的注射剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于生物制药技术领域，具体涉及一种治疗慢性充血性心力衰竭征的注射剂及其制备方法。

背景技术

蜚蠊，又名美洲大蠊（俗称蟑螂，）是蜚蠊科中体积最大的，成虫体长29～35毫米。蜚蠊表皮含有巩膜质和甲壳质，溴、锌、镍、锰、钾、钙、钛、氯、硫、硅、铝、镁等元素，肌肉水解可得13种氨基酸，身体内还贮藏着微生素B1、B2、烟酸和抗坏血酸等，淋巴中含海藻糖、海藻糖酶、糖蛋白、肌醇、原儿茶酸葡萄甙等；全体含麦角硫因、龙虾肌碱、胡芦巴碱、甘氨酸、甜菜碱、肛碱、三甲胺、腺嘌呤等。现代科学研究表明，蜚蠊提取物具有很强的生物活性，但是现有技术对于蜚蠊提取物的应用还存在很大的局限性，蜚蠊提取物应用潜力有待于进一步开发和利用。

发明内容

本发明的第一目的在于针对现有技术的不足，提供一种治疗慢性充血性心力衰竭征的注射剂；第二目的在于提供一种该该注射剂的制备方法。

本发明的第一目的是这样实现的，

所述的注射剂中含有重量比3～6%的蜚蠊醇提取物，10～30%聚乙二醇和0.7～1%氯化钠，余量为注射用水。

其优化方案，所述的注射剂中含有重量比4～5%的蜚蠊提取物，15～20%聚乙二醇和0.8～1%氯化钠，余量为注射用水。

所述的聚乙二醇为400型聚乙二醇。

本发明的第二目的是这样实现的，所述的注射剂的制备方法包括：

蜚蠊醇提取物制备：蜚蠊干虫体粉碎成粗粉，经5～10倍重量的90～95%乙醇渗漉提取8～12小时，提取液经减压浓缩得稠膏；再加4～6倍纯化水充分搅拌并静置12～24小时使油水分离，去除沉淀物和油脂，收集水层药液，加入药用活性炭静置1～2小时吸附药液至无色，装柱，水饱和正丁醇洗脱，洗脱液经减压浓缩后加入8～10倍重量的65～85%乙醇进行二次醇提，冷藏12～24小时后过滤，滤液经减压浓缩后，再加入8～10倍重量份的纯化水进行水提，经冷藏后12～24小时，低温离心过滤得水提液，水提液用0.1～0.5%重量比的针用活性炭脱色，边加边搅拌，并加热至60～80℃后静止0.5～1小时；经膜过滤器过滤、超滤后减压浓缩得蜚蠊提取物稠膏；

药物注射剂的制备：按组合物配比将蜚蠊提取物、药用聚乙二醇和医用氯化钠混合，用注射用水稀释至1000ml，滤过，灌封、灭菌、灯检、包装，即得蜚蠊提取物的注射剂。

其优化方案，

所述的蜚蠊提取物制备中，蜚蠊粗粉加入5～10倍重量比的90～95%乙醇浸渍48～60小时，再用90～95%乙醇作溶剂缓慢渗滤至滤液呈微黄色，滤液经减压浓缩得稠膏。

所述的蜚蠊提取物制备中离心时的温度为2～6℃。

所述的蜚蠊提取物制备中冷藏温度为4～8℃。

所述的蜚蠊提取物制备中，减压浓缩温度为60～80℃。

所述的蜚蠊提取物制备中，稠膏的相对密度为1.2～1.3。

本发明蜚蠊提取物及其制剂能够促进心肌细胞Ca²⁺内流，温和持久地增加心肌收缩力，扩张血管，降低肺动脉压、肺毛细血管压；扩张冠脉、增加冠脉流量，抑制氧自由基介导的心肌损伤；扩张肾血管、增加肾血流量、利尿；改善微循环；纠正神经内分泌失衡。

附图说明

附图为本发明注射液的标准指纹图谱。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的说明，但不以任何方式对本发明加以限制，基于本发明教导所作的任何变换，均属于本发明的保护范围。

本发明所述的注射剂中含有重量比3～6%的蜚蠊醇提取物，10～30%聚乙二醇和0.7～1%氯化钠，余量为注射用水。

其优选实施方式，所述的注射剂中含有重量比4～5%的蜚蠊提取物，15～20%聚乙二醇和0.8～1%氯化钠，余量为注射用水。

所述的聚乙二醇为400型聚乙二醇。

本发明所述的注射剂的制备方法包括：