[发明专利]一种柴胡去半夏加栝蒌根汤整合型新剂型制备技术

说明书

技术领域

本发明涉及一种柴胡去半夏加栝蒌根汤整合型新剂型，本发明还涉及一种柴胡去半夏加栝蒌根汤整合型新剂型制备技术。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

柴胡去半夏加栝蒌根汤处方来源于《外台》卷五引《伤寒论》、《金匮要略》卷上。该方的药物组成为柴胡8两，黄芩3两，人参3两，大枣12个(擘)，甘草3两，生姜3两，栝楼根4两。用法用量：以水1斗2升，煮取6升，去滓，更煎取3升，温服1升，1日3次。功用：和解少阳，驱疟生津。主治：疟发渴者，及劳疟。疟疾。症见寒热时作，烦渴，咽干，神疲纳少，自汗，舌淡苔薄，脉细弱或弦小数。本方临床可用于治疗疟疾、糖尿病、产后发热、肺结核、肝炎、美尼尔氏综合征属上述证机者。

杂论：正疟寒热相间，邪发于少阳，与伤寒之邪发于少阳者稍异，此方用柴胡去半夏而加栝楼根，义深且切。盖少阳疟病发渴者，由风火内淫，动夺津液而然，半夏性滑利窍，重伤阴液，故去之，而加天花粉(栝楼根)生津润燥，岂非与正伤寒半表半里之邪，当用半夏和胃而通阴阳者有别乎？

各家论述：

《金匮玉函经二注》：《内经》谓：渴者，刺足少阳。此证胃土被木火之伤，则津液涸而燥渴，故因柴胡、黄芩治木火，人参、甘草补胃，栝楼生津益燥，姜、枣发越荣卫。若劳疟由木火盛，荣卫衰，津液竭者，亦治以此。

备注：小柴胡去半夏加栝楼根汤(《千金》卷十)、柴胡栝楼根汤(《御药院方》卷二)按：本方方名，《金匮》附方引作“柴胡去半夏加栝楼根汤”。

临床应用：

劳疟：伍某某，女，40岁，患劳疟已半年。每日下午开始畏冷，旋即头痛发烧，汗出口渴，小便短赤，舌红苔薄，脉弦细数，每次服奎宁可止，但遇劳即发。此体质虚弱，正不胜邪，拟扶正祛邪。用柴胡去半夏加栝楼汤：党参15g，柴胡10g，黄芩10g，栝楼根12g，甘草5g，生姜3片，大枣3枚，加醋炒常山10g。服3剂疟止。

药理研究：现代药理研究证实，本方有调节体温、解热、抗菌、利尿等作用。

本发明具有实质的创新性和突破性进展是已找出柴胡去半夏加栝蒌根汤现代中药新剂型中西医理论相结合的关键点，本发明将及时填补国内外在运用“纳米载体联用技术”和以中西医结合理论研发“柴胡去半夏加栝蒌根汤整合型新剂型”领域的空白，产品具有靶向分布广等优点，国内外无相同或类似的文献报道。研发达到了世界领先水平。通过国际一级查新报告和专利检索显示本发明的实质性进步和新颖性。利用查新检索，综合国内外文献阅读、分析对比得到以下结论：“联用技术研发纳米药物整合型新剂型”项目，其创新点：1)采用富含微量元素的中药纳米粉体、药物单体、有效部位、有效部位群、中药浸膏、水煎浓缩液等以不同药物载体制备出不同粒径大小的纳米球、纳米囊、聚合物胶束、固体酯质纳米粒、磁性纳米粒、免疫纳米粒、纳米乳剂、混悬剂、囊泡、药质体、微胶囊、毫微粒、毫微球、毫微襄等，然后混匀分别装入软、硬胶囊中同时联合使用并制备成一种整合型新剂型或根据以上方法制备成其他类型的整合型新剂型；2)运用纳米载体联用技术和中西医结合理论研发“纳米药物整合型新剂型”，产品具有靶向分布广、缓控释性能强等特点；在国内文献中未见公开报道，该项目综合技术特点具有一定的新颖性和创新性。科技查新编号：200921c0704948。