[发明专利]一种合成含三氟甲基呋喃化合物的方法

权利要求书

1.一种合成式I化合物的方法，

其中，

X  为O或S原子；

R^a  为直链或支链的C₁-C₆烷基，直链或支链的C₁-C₆烷氧基，C₃-C₈环烷基，含有选自O、S和N杂原子的五元芳族杂环基团，以及未取代或具有1、2、3、4或5个各自独立地选自下组的取代基的苯基：卤素、氰基、硝基、未取代或卤素取代的直链或支链的C₁-C₆烷基和未取代或者卤素取代的直链或支链的C₁-C₆烷氧基；

R^b  为氢或-CO-R^c’；

R^c和

R^c’  各自独立地为羟基、卤素、未取代或卤素取代的C₁-C₆烷基-O-或者未取代或卤素取代的C₁-C₆烷基-NH-；

包括在亲核性膦存在下，使式II化合物

其中：

X  如上所定义；

R^a  如上所定义；

R^d  为氢或-CO₂R^e’

R^e和

R^e’ 各自独立地为未取代或者卤素取代的直链或支链的C₁-C₆烷基或者具有6-10个碳原子的芳基，

与三氟乙酸酐反应，得到式III化合物：

其中X、R^a、R^d和R^e如对式II化合物所定义；然后将式III化合物转化成式I化合物。

2.根据权利要求1的方法，其中

R^a  为直链或支链的C₁-C₄烷基，直链或支链的C₁-C₄烷氧基，吡咯基，噻吩基，呋喃基，未取代苯基，具有1、2、3、4或5个各自独立地选自下组的取代基的苯基：氟、氯、溴、氰基、硝基、未取代或卤素取代的直链或支链的C₁-C₄烷基和未取代或者卤素取代的直链或支链的C₁-C₄烷氧基；以及

R^c和

R^c’ 各自独立地为羟基或者未取代或卤素取代的C₁-C₄烷基-O-。

3.根据权利要求1或2的方法，其中所述亲核性膦为三烷基膦、三烷氧基膦、三芳基膦或其混合物，优选三烷基膦为三C₁-C₆烷基膦和三C₃-C₈环烷基膦，例如三甲基膦、三乙基膦、三正丁基膦、三环丁基膦、三环戊基膦、三环己基膦、三环庚基膦和三环辛基膦，优选三烷氧基膦为三C₁-C₆烷氧基膦，更优选三C₁-C₄烷氧基膦，优选三芳基膦中的三个芳基相同或不同，并且选自下组：苯基，萘基以及具有选自C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、卤素、氰基、羧基和硝基的取代基的苯基，更优选为三苯基膦。

4.根据权利要求1-3中任一项的方法，其中亲核性膦的用量以摩尔计为式II化合物的1-5倍，和/或三氟乙酸酐的用量以摩尔计为式II化合物的1-5倍，优选1-3倍。

5.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中式II化合物与三氟乙酸酐的反应在溶剂中进行，优选该溶剂选自甲苯、二氯甲烷、四氢呋喃、乙腈、二乙醇二甲醚和乙醚。

6.根据权利要求1-5中任一项的方法，其中式II化合物与三氟乙酸酐的反应在惰性气氛下进行。