[发明专利]一种泽泻减毒增效的炮制方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种新的泽泻炮制工艺，其目的主要是通过炮制，使泽泻中药效成分24-乙酰泽泻醇A含量减少，另一药效成分23-乙酰泽泻醇B含量增加，进而达到减毒增效的目的。 

背景技术

泽泻为泽泻科植物泽泻Alisma orientalis （Sam.）Juzep.的干燥块茎，性寒，味甘、淡，归肾、膀胱经。有利水渗湿、邪热之功效，用于小便不利、水肿胀满、泄泻、尿少、痰饮、眩晕、热淋涩痛。其化学成分以三萜类化合物泽泻醇A、泽泻醇B、乙酰泽泻醇A、乙酰泽泻醇B;另含甾醇、生物碱、苷类、黄酮、有机酸、氨基酸、多糖、挥发油、脂肪酸、树脂、蛋白质、淀粉等成分。其中24-乙酰泽泻醇A、23-乙酰泽泻醇B等具有利尿、降血脂、抗脂肪肝及保肝作用,是泽泻的主要活性成分。 

泽泻的炮制最早在南北朝刘宋时代《雷公炮炙论》首次记载有“细锉,酒浸一宿,漉出,暴干任用”,这是关于泽泻炮制方法的最早记载。 

至宋代有酒浸后炙(《总录》)、微炒(《洪氏》)、酒浸后蒸(《传言》)等方法的记载,元代有清蒸法(《世医》),明代出现皂角水浸焙(《仁术》)、蒸焙(《启玄》)、煨制(《景岳》)和米泔水浸后蒸(《大法》)等。清代除沿用前代的主要炮制方法外,还提出了盐水拌(《备要》)、盐水炒焦(《幼幼》)及酒炒(《得配》)、酒拌(《求真》)及酒拌烘(《要旨》)等炮制方法，,并提出了“滋阴利水盐水炒”、“健脾生用或酒炒用”,“利小便生用,入补剂盐、酒炒”的论述。现代研究发现,泽泻经盐炒、麸炒、土炒等炮制后,其水溶性煎生物较生品均有不同程度的增加,尤以盐制品为高,说明泽泻经炮制后,有利于有效成分的煎出。但药理研究表明,生品与麸炒、土制品均有一定的利尿作用,而盐泽泻几乎不见利尿作用,因此用于利水消肿,不宜用盐泽泻,而用其它炒制品为好,生品次之。 

泽泻质量控制的主要以24-乙酰泽泻醇A、23-乙酰泽泻醇B为指标。文红梅等采用高效液相色谱法对15种产地泽泻药材及13种市售饮片中泽泻醇24-乙酰泽泻醇A、23-乙酰泽泻醇B的含量进行了测定,结果表明,不同产地泽泻中24-乙酰泽泻醇A、23-乙酰泽泻醇B的含量差异较大。福建、江西泽泻中23-乙酰泽泻醇B的含量较高,而四川、广西泽泻中24-乙酰泽泻醇A的含量较高。为了更好地评价泽泻药材的质量,可考虑将2种成分含量的高低作为判断泽泻质量优劣的标准之一。 

药理研究表明泽泻具有利尿作用、降血脂及抗动脉粥样硬化作用、抗脂肪肝作用、抑菌作用、抗炎作用以及调节免疫作用，里床上用于治疗高脂血症、脂肪肝、肥胖症、耳源性眩晕、腹水等。 

有报道，泽泻乙醇提取物相当于生药100 g/kg给小鼠灌胃,3 d后未见死亡。祝建辉等研究发现泽泻浸膏粉1 g及2 g/kg(相当于临床剂量20及40倍)混于饲料中喂养对一侧肾脏切除大鼠3个月,发育未见异常,但病理切片显示肝细胞及肾近曲小管有不同程度的浊肿与变性,且大剂量组较小剂量组明显,给药组较对照组明显。 

发明内容

 本发明公开了一种中药泽泻减毒增效炮制工艺，确定了其具体工艺参数。泽泻炮制采用麸制法。泽泻中主要药效成分24-乙酰泽泻醇A具有肾脏毒性，炮制后其含量降低；而另一主要药效成分23-乙酰泽泻醇B无明显肾脏毒性，炮制后含量增加。通过此炮制工艺，可做到泽泻炮制品减毒增效。 

采用的技术方案是： 

    一种泽泻减毒增效的炮制方法：是取24-35g泽泻，加入4-7g麦麸，在150-180℃下炒制4-8min，即得。炮制品黄色，有麸香气，炮制品中24-乙酰泽泻醇A含量减少和23-乙酰泽泻醇B含量有增加。

本发明涉及的24-乙酰泽泻醇A和23-乙酰泽泻醇B是从泽泻中提取的两种化合物; 24-乙酰泽泻醇A转化物是由24-乙酰泽泻醇A在炮制过程中转化而来的一组三萜类化合物，其药理学活性如下： 

（1）24-乙酰泽泻醇A对大鼠肾小球系膜细胞有增殖作用。

（2）23-乙酰泽泻醇B对大鼠肾小球系膜细胞未显示有增殖作用。 

（3）24-乙酰泽泻醇A转化物对大鼠肾小球系膜细胞有增殖作用。 

(4)毒性比较：24-乙酰泽泻醇A＞24-乙酰泽泻醇A转化物＞23-乙酰泽泻醇B。

附图说明 

图1是24-乙酰泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A转化物、23-乙酰泽泻醇B对大鼠肾小球系膜细胞增殖作用比较图。 

具体实施方式

实施例一