[发明专利]一种水包油型柴胡油纳米乳口服液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种具有抗炎、镇静、解热作用的柴胡油新剂型，特别涉及一种透明稳定的水包油型柴胡油纳米乳口服液及其制备方法。

背景技术

从中药柴胡中提取的柴胡油解热作用和抗炎镇静作用疗效显著，是一种被广泛推荐的解表药。柴胡注射液是一种最普遍的柴胡油制品，每毫升中含有干燥原药1克。但柴胡注射液稳定性低，给药途径单一，仅适用于肌肉注射；生物利用度低；会引发不良反应。常规剂量注射，就可引发过敏反应和毒性反应。过敏反应以过敏性休克和过敏性皮疹为主。毒性反应以肌肉注射后引起体温下降，心率减慢，血压暂时下降等症状为主，严重时可致急性肺水肿。对于循环系统有疾病的患者，因机体对该药物的耐受性降低而极易引发不良反应。这些不足大大制约了其在临床上的应用。

发明内容

针对上述现有技术中存在的问题及缺陷，本发明的目的在于提供一种溶解度高、稳定性好、缓释性强、安全性卓著的水包油型柴胡油纳米乳口服液。

实现上述发明目的的技术方案是一种水包油型柴胡油纳米乳口服液，该口服液的粒径为1nm～100nm，由下述重量百分比的原料制成：

余量为蒸馏水

上述原料的质量百分比之和为100％。

本发明水包油型柴胡油纳米乳口服液的优选配比是：

余量为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100％。

本发明水包油型柴胡油纳米乳口服液的最佳配比是：

所述的表面活性剂是吐温-80、RH-40的任意一种。

所述的助表面活性剂是乙醇、1，2-丙二醇、丙三醇中的任意一种或几种的混合物。

所述的油是乙酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯、液体石蜡中的任意一种或几种的混合物。

所述的表面活性剂相由表面活性剂和助表面活性剂按一定的比例复配而成。

本发明的水包油型柴胡油纳米乳口服液，在表面活性剂的选择上，选用无毒性和生物相容性好的非离子表面活性剂。非离子型表面活性剂在溶液中比较稳定，不易受强电解质、无机盐类的影响，也不易受酸碱的影响，并且与其他表面活性剂的相容性好，溶血作用较小。考虑到纳米乳的易形成性和稳定性，本发明选用HLB介于10～15之间的液态非离子型表面活性剂。可选用的表面活性剂有：吐温-80、RH-40中的任意一种。

本发明的水包油型柴胡油纳米乳口服液的形成需要助表面活性剂的参与，其作用主要是调节表面活性剂的HLB值，协助表面活性剂降低油水间界面张力；降低表面活性剂的相互排斥力及电荷斥力，促使界面膜具有很好的柔顺性和流动性，减少纳米乳生成时所需的界面弯曲能，促进曲率半径很小的膜的形成，扩大微乳形成区域，使纳米乳易于形成。可选用HLB＜10的助表面活性剂：乙醇、1，2-丙二醇、丙三醇中的任意一种或几种的混合物。

本发明的水包油型柴胡油纳米乳口服液根据当乳化油相所需的的表面活性剂HLB值与表面活性剂相值相近时，所形成的乳状液稳定的原则，选用的油相有：乙酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯、液体石蜡中的任意一种或几种的混合物。这些油常温下呈液态，无不良气味。

本发明水包油型柴胡油纳米乳口服液的表面活性剂相和油相的配制是按下列方法进行的：将表面活性剂和助表面活性剂按配方比例进行复配，计算该体系的HLB值，充分搅拌均匀，再根据表面活性剂相得HLB值，选择一种或几种油，调其比例，使其乳化所需的HLB值与表面活性剂的相的HLB值相近。

本发明还有一个目的是提供上述述水包油型柴胡油纳米乳制剂的方法，其特征在于，包括下列步骤：

1)称取表面活性剂、助表面活性剂、油、柴胡油和蒸馏水备用；

2)将表面活性剂和助表面活性剂混合均匀；

3)将柴胡油加入油中，按1∶9～9∶1的规律改变油相与表面活性剂相的比例，在20℃～25℃缓慢加蒸馏水充分搅拌，直至形成体系稳定的、淡黄色或无色的、澄清透明的、粘度小且流动性良好的O/W型纳米乳状液。

本发明提供的水包油型柴胡油纳米乳口服液，是一种清热解表药。用于治疗感冒、流行性感冒以及疟疾等引起的发热，同时对感冒、流感等上呼吸道感染引起的疾病具有显著疗效。本发明的用法用量为，按14g/kg经口给药，每日两次。

本发明的水包油型柴胡油纳米乳口服液与普通柴胡油注射液相比提高了柴胡油的生物利用度，增强了药物的稳定性，延缓了柴胡油在体内的药代时间，可以有效的避免因使用柴胡油注射液而引起的各种过敏反应和毒性反应，减少动物的应激刺激。辅料用量少，生产成本低，在医药领域具有广阔的市场前景。

附图说明