[发明专利]一种缓溶性外用避孕膜

说明书

技术领域

本发明涉及一种避孕膜材料组合物，具体地说是一种缓溶性外用避孕膜。

背景技术

目前市场上使用的壬苯醇醚膜，为干燥的纸片状薄膜，遇水3分钟内溶化，在用手指推入阴道的过程中，药膜可吸收阴道分泌液粘在手指上，使药物浓度降低。经过几十年的临床使用，发现其避孕有效率比其它避孕方法较低，并且还存在使用不方便的缺点，即塞入阴道后需等5-10分钟才可进行性交，若使用方法掌握不好也会影响避孕效果。另一个缺点是存在局部刺激性，使用后多数人会出现局部烧灼感、分泌物增多、外阴瘙痒和泌尿系感染等不良反应。许多科研人员虽然对外用避孕药物的剂型进行了多方面的改进，但仍未克服上述缺点，为此严重影响着壬苯醇醚膜的使用。

发明内容

本发明的目的就是提供一种缓溶性外用避孕膜，为柔软的湿膜，可增加药物的溶出度，消除局部刺激性不良反应，使用方法简便，提高避孕效果。

本发明是这样实现的：一种缓溶性外用避孕膜，其特征是由下列重量份的原料制成：

壬苯醇醚-9                0.05～1.5，

超级羧甲基淀粉钠          0.3～2，

羟丙甲基纤维素            0.3～3，

聚丙烯酸树脂膜剂          0.1～1.0，

聚乙二醇                  0.3～8，

润滑剂                    2～10。

本发明各组分的具体作用是：

壬苯醇醚-9：中国药典外文名称为nonoxinol-9。属于杀精剂，为透明性液体，易溶于水、乙醇等溶液。有极好的渗透性、润湿、乳化和分散性能，对酸碱盐和硬水稳定，可杀灭细菌、病毒等致病微生物。

超级羧甲基淀粉钠(速崩王；立崩；高膨胀型羧甲基淀粉钠)：英文名称：Extra Sod ium Carboxylmethyl Starch。性状：白色或类白色粉末，无臭无味，在空气中有引湿性。不溶于甲醇，乙醇及其他有机溶剂，水能快速吸水膨胀形成黏稠状胶体溶液。本品在药物制剂中主要用作膜剂的崩解剂。在引湿、膨胀、流动性方面优于普通的羧甲淀粉钠，是目前国内最为理想的崩解剂。本品还克服了一般黏合剂对药物有效成分的“包粘”效应，促进药物溶出，大大提高了人体对药物的生物利用度，为制剂综合质量的提高开创了全新的可能。本品强力的膨胀性能，可减低非亲水性润滑剂在制剂中造成的崩散迟缓的影响。

具有吸水量大、可吸收自身重量25倍以上水分，吸水速度快，保水性能好，安全无毒性和对生物组织无刺激等优点。

羟丙甲基纤维素(HPMC；MHPC)：别名为羟丙基甲基纤维素；纤维素羟丙基甲基醚。

英文名称：Hydroxy propyl methyl cellulose。

本品为非离子型纤维素醚，外观为白色的粉末，无嗅无味，溶于水及大多数极性有机溶剂，在乙醚、丙酮、无水乙醇中不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浊的胶体溶液。水溶液具有表面活性，透明度高、性能稳定。HPMC具有增稠能力，PH稳定性、保水性、尺寸稳定性、优良的成膜性以及广泛的耐酶性、分散性和粘结性等特点，可作为成膜剂、黏合剂、缓释剂。它的溶液不带离子电荷，不与金属盐或离子有机化合物作用，从而保证HPMC在制剂生产过程中不与其他原辅料反应。具有较强的抗敏性，并随着分子结构内取代度的增加，抗敏性也增强，采用HPMC为辅料的药品，比采用其他传统辅料的药品，在有效期内质量更稳定。另外，还具有代谢惰性，作为药用辅料，不被代谢，不被吸收，故在药食品中不提供热量，对低热值、无盐、无变原性药食品具有独特适用性。HPMC对酸和碱比较稳定，水溶液具有优良的成膜性能。由它形成的膜具有无色、坚韧的特点，可作为增稠剂、分散剂、乳化剂和成膜剂等辅料。在使用时需用水制备成水溶性液体。

聚丙烯酸树脂膜剂：

所述聚丙烯酸树脂膜剂可选用聚丙烯酸树脂、聚丙烯酸树脂乳胶液中的一种，也可选用两种混合使用。