[发明专利]一种留兰香油制剂的药物用途

说明书

技术领域

本发明属天然植物的用途，涉及中药留兰香油在制备治疗慢性阻塞性肺疾病药物中的应用。

背景技术

留兰香(Mentha spicata (L.) Hudson )又名绿薄荷、香花菜等，英文名spearmint，属唇形科(Lamiaceae)薄荷属（Mentha），为多年生宿根草本。据《全国中草药汇编》记载，留兰香有疏风，理气，止痛功效。用于感冒、咳嗽、头痛、脘腹胀痛、痛经。现代研究表明留兰香水煎剂、醇提物及挥发油体外对动物病原菌：鸡沙门氏菌、鸡大肠杆菌、猪肠球菌、猪葡萄球菌有一定抑茵作用，尤其是对猪葡萄球菌抑制效果比较明显。留兰香非精油组分能有效地抑制脂质过氧化，抑制·OH引起的DNA损伤，减轻自由基和活性氧对机体的危害。留兰香对蛋清、二甲苯引起的局部急性炎症有明显的抑制作用。留兰香油（Spearmint oil）是从唇形科植物薄荷属留兰香的全草中经水蒸气蒸馏法提取并经精馏得到的挥发油，留兰香油为淡黄色或黄绿色液体。具有青滋草香气。主要用于调配牙膏、口香糖香料，也可直接用于糖果和糕点等食品中。留兰香油未见有用于治疗疾病的报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种留兰香油制剂在制备治疗慢性阻塞性肺疾病药物中的应用。所述留兰香取自唇形科薄荷属，经水蒸气蒸馏，再经精馏得到的留兰香油，主要含有柠檬烯和香芹酮。所述药物中还含有药用稀释剂。

本发明提供的留兰香油含有20~60%柠檬烯和20~70%香芹酮。

本发明提供的留兰香油中所用的稀释剂包括乙醇、表面活性剂、碳水化合物和大豆油。

本发明提供的留兰香油与稀释剂之间比例为0.1:10-10:0.1（g:g或g:ml）。

本发明提供的留兰香油可以固体或半固体形式给药，包括软胶囊、胶丸、微型胶囊和肠溶胶囊，优选微型胶囊和软胶囊形式。还可以液体形式给药，包括混悬剂、乳剂和吸入剂。

本发明具有以下优点：（1）本发明提供的留兰香油是从唇形科薄荷属留兰香植物中提取的含有柠檬烯和香芹酮。（2）本发明提供的留兰香油经药效学证明：留兰香油对脂多糖（LPS）引起的大鼠肺气肿样改变有一定的保护作用，该作用是由于留兰香油降低了肺组织TNF-α及IL-1β的含量，抑制了MMP-9的过表达；留兰香油对肺炎克雷伯杆菌感染和LPS引起的大鼠慢性阻塞性肺疾病（COPD）模型有改善作用，对COPD模型肺组织Nrf2蛋白表达增强有降低作用；进一步利用熏烟和LPS引起的大鼠COPD模型观察到留兰香油对肺部炎症、肺气肿、杯状细胞增生、胶原沉积增厚、气道重塑有改善作用，其机制可能是由于留兰香油降低了肺组织IL-8的含量和CCR2受体的表达。药效学研究表明留兰香油对慢性阻塞性肺疾病有治疗作用。（3）本发明提供的留兰香油，可用于治疗慢性阻塞性肺疾病。（4）本发明提供的留兰香油天然无毒。

具体实施方式

下面结合实施例作进一步的说明。

实施例1  药学研究

留兰香油是从唇形科植物薄荷属留兰香(Mentha spicata (L.) Hudson )的全草中提取的。方法是取留兰香全草加6倍水，用水蒸气蒸馏4h，得到挥发油芳香水，重精馏后得到粗品挥发油。在常压下，分馏，收集60~80℃馏分的留兰香挥发油有效部位，称留兰香油。留兰香油为微黄至浅黄绿色澄清液体，有留兰香植物的特征香气，比重：0.918～0.954，折光指数:1.4850～1.4960。经气相色谱-质谱（GC-MS）分析其主要成分为柠檬烯（limonene）20~60%，香芹酮(carvone)20~70%，等。

实施例2  药效学研究

留兰香油对熏烟和LPS引起的大鼠COPD模型的肺部炎症、肺气肿、杯状细胞增生、胶原沉积增厚、气道重塑有改善作用，其机制可能是由于留兰香油降低了肺组织IL-8的含量和CCR2受体的表达，COPD大鼠肺功能的气道阻力（R_L）增高有降低作用。留兰香油能明显降低肺炎克雷伯杆菌和LPS由细菌感染引起的肺组织MDA含量，抗氧化效果明显，COPD模型组大鼠肺组织Nrf2蛋白表达明显增强，而留兰香油能显著降低Nrf2蛋白的表达，提示应用留兰香油治疗对COPD有改善作用。留兰香油对LPS引起的大鼠肺气肿样改变有一定的保护作用，其机制可能是留兰香油降低了肺组织TNF-α及IL-1β的含量，抑制了MMP-9的过表达。这些研究表明留兰香油对慢性阻塞性肺疾病有治疗作用。

（1）留兰香油对熏烟和LPS引起的COPD大鼠肺功能的气道阻力（R_L）的影响