[发明专利]调节牙科制剂中疏水活性物的截留和释放的高清洁和低磨损二氧化硅材料

说明书

相关申请的交叉引用

本申请要求2009年12月17日提交的美国临时专利申请号61/287,300的优先权，其通过引用结合到本文中。

发明领域

本发明实施方案涉及洁牙剂组合物，更具体来讲涉及含有高清洁和低磨损二氧化硅材料以控制香料(flavor)化合物的保留和递送的洁牙剂组合物。本发明实施方案还涉及含有高清洁和低磨损二氧化硅材料以控制有效量活性物和/或再矿化剂的保留和递送的洁牙剂组合物。

本发明涉及独特的洁牙剂制剂，其含有沉淀二氧化硅和凝胶二氧化硅原位产生的组合物的形式的研磨剂。这些洁牙剂基于它们含有的高清洁和低磨损杂化凝胶/二氧化硅研磨剂的特定结构和表面化学显示各种有益的特征。根据杂化凝胶/二氧化硅研磨剂的特定参数，本发明显示意外的有益品质比如增强的香料保留和优良的活性物调节。

背景

牙齿由内部牙质层和作为牙齿保护层的外部硬釉质层组成。牙齿的釉质层天然是不透明的白色或轻微奶白色。正是这种釉质层可变得着色或变色。牙齿的釉质层由产生略微多孔表面的羟磷灰石矿物晶体组成。据信釉质层的这种多孔性让着色剂和变色物质渗透釉质并使牙齿变色。

人每天面对或接触的许多物质都可使其牙齿“着色”或降低“洁白度”。具体来讲，人消耗的食物、烟草产品和流体比如茶和咖啡趋向于使牙齿着色。这些产品或物质趋向于积累在牙齿的釉质层上，并在牙齿上形成表膜。这些着色和变色物质然后可渗透釉质层。这个问题经过许多年逐渐出现，但使人的牙齿的釉质明显变色。

在历史上已将研磨物质用于洁牙剂组合物以除去可引起此类牙齿变色的各种沉积物和物质。这些沉积物和物质有时以表膜的形式出现，紧紧地粘附于牙齿，引起黄色或褐色外观。优选各种类型的二氧化硅牙科研磨剂，原因是它们不寻常的牙科清洁和抛光性能且不过度磨损牙釉质或牙质的独特益处。

对于传统的二氧化硅材料，在机械着色去除与磨损之间存在紧密关联，清洁性能的增量获益导致牙质磨损度明显增加。当清洁时，研磨剂不应伤害牙齿。因此，机械去除着色的标准方法正在达到其限制。

由工业领导者推动的趋势已集中于尝试使本行业相信洁牙剂研磨性质可促进牙齿磨损(tooth-wear)，尤其是在延长暴露于膳食来源的酸期间。目前新的高清洁二氧化硅技术的局限性已产生对开发高清洁材料的新的普遍市场需求，所述高清洁材料提供优秀的着色去除，同时在增白产品中支持低水平的磨损度。

香料是任何口腔应用或摄入的产品的较重要属性之一，所述产品包括但不限于食品、饮料、药物和口腔卫生产品，比如牙膏。在美国，香料研究的黄金时代是1960年代和1970年代，主要在食品工业[Reineccius, G. (1999) Sourcebook of Flavors(香料原始资料), 第2版, Aspen Publishers Inc.]，从那时起已有许多方法可用于定量香料组合物和香料释放特征。在所有产品中所用原料促成其自身的化学性，可与香料化合物不同地相互作用，因此香料释放曲线化(profile)成为开发和/或替代给定产品中的任何原料的典型步骤。

理想的下一代高清洁洁牙剂在其香料释放曲线、保留和强度方面应当具备一些独特性。下一代洁牙剂还应具有感官口感属性和/或另外的治疗益处。

美国专利号7,267,814公开包括原位产生的凝胶/沉淀二氧化硅复合物的洁牙剂组合物，该复合物包含10-60体积%二氧化硅凝胶，亚麻籽油吸收为100-150 mL/100g。

美国专利号7,303,742也公开包括原位产生的凝胶/沉淀二氧化硅复合物的洁牙剂组合物。复合物由20-85体积%二氧化硅凝胶组成，亚麻籽油吸收为100-150 mL/100g。还公开了含有此类研磨剂的各种洁牙剂组合物，其显示约0.80-约3.5的PCR:RDA (表膜清洁率:放射性牙质磨损)比率，约50-80的PCR值，和约20-约80的RDA水平。

美国专利申请2006/0140878 (2006年6月29日提交)公开包含无定形沉淀二氧化硅颗粒的洁牙剂组合物，其中二氧化硅颗粒显示50-90 mL/100g的亚麻籽油吸收。此外，该申请公开以上洁牙剂组合物显示约130-200的RDA水平，约100-140的PCR，和0.65-1.1的PCR:RDA比率。