[发明专利]氮杂吲哚葡糖激酶激活剂有效
申请号: | 201080056772.7 | 申请日: | 2010-12-13 |
公开(公告)号: | CN102686587A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
发明(设计)人: | 史蒂文·约瑟夫·贝特尔;陈力;温迪·莱亚·科比特;冯立春;南希-埃伦·海恩斯;罗伯特·弗朗西斯·凯斯特;苏松塞;杰斐逊·赖特·蒂利 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 王旭;贺卫国 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 葡糖 激酶 激活剂 | ||
1.式(I)化合物:
其中:
R1是-苯基,所述苯基是未取代的或被卤素,-氰基,-低级烷基,-烷氧基,-SO2CH3,-CF3,-C(CH3)2OH,-CH(CH3)OH,-C(CH3)(C(CH3)2)OH,-SO2(CH2)2OH,-NH(SO2CH3),-C(O)CH3,-C(CH2CH3)2OH,-N(CH3)2,-SO2CH(CH3)2,-SO2(CH2)2OCH2CH3,-SO2(CH2)2N(CH3)2,吡唑或-SO2(CH2)2-吗啉独立地单取代或二取代,
-杂芳基,所述杂芳基是未取代的或被低级烷基,烷氧基或-SO2CH3取代,或
-2,3-二氢苯并[1,4]二氧杂环己烯-6-基;
R2是-低级烷基,
-杂环烷基,或
-环烷基,所述环烷基是未取代的或被(=O)取代;
R3是-氢,
-卤素,
-酰基,
-氰基,
-低级烷基,所述低级烷基是未取代的或被羟基,烷氧基,卤素,低级烷基,氰基,(=O),或-N(CH3)2独立地单取代、二取代或三取代,
-OCH3,
-OCH2C(O)N(CH3)2,
-O(CH2)2OCH3,
-O(CH2)2N(CH3)2,
-OCH(CH3)2,
-OC(CH3)2CH2OH,
-OCH2CH2OH,
-OC(CH3)2C(O)OCH2CH3,
-OC(CH3)2C(O)OH,
-CH2OC(O)CH2N(CH3)2,
-NHC(O)CH2N(CH3)2,或
-SO2-低级烷基;
C1和C2之间的键是单键或双键;
X1是-氢,
-羟基,
-烷氧基,或
-如果C1和C2之间的键是双键,则不存在;并且
X2是-氢,或
-如果C1和C2之间的键是双键,则不存在,
或其药用盐。
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