[发明专利]称为DEINA的氢化可的松衍生物的药物组合物和治疗应用

说明书

本发明涉及氢化可的松衍生物，特别是Deina的新型治疗应用。更具体地，本发明涉及该衍生物在萎缩组织的再生中的应用。本发明还涉及包括作为活性成分的Deina的药物组合物及其治疗应用。

萎缩组织具体为皮肤组织、皮肤附件、粘膜组织或结缔组织。本发明涉及可有效再生所有萎缩和/或营养不良和/或发炎和/或反应性钙化的组织的组合物，特别是由细胞数量或其尺寸降低和/或局部区域血管形成和/或局部区域神经支配丧失而导致的质量降低的组织，优选具有炎性因素，具有或不具有坏死以及具有或不具有反应性钙化。

根据本发明的组合物适合于具体适于其预期使用的各种物理形式的制剂和剂型（配方），如化妆品组合物，细胞培养基，药物组合物和人用或兽用医疗装置。

如在实施例部分详细说明的，根据本发明的组合物在体外和体内均可有效用于萎缩的皮肤组织，粘膜组织和结缔组织的再生和富营养恢复，其产生合适的微环境条件以诱导富营养组织的再生。

背景技术

很早就已知衍生自氢化可的松的组合物（参照例如US 2951074A和EP 1 619 200 A）。

也已知衍生自氢化可的松的组合物在治疗脱发中的应用（参照例如WO2006051287A1和WO2009044251A2）。

然而氢化可的松衍生物在治疗组织萎缩及其并发症中的应用还是未知的。

术语萎缩包括当在动脉-毛细血管区域所施加的足够长时间的压缩力大于血压而足以导致缺血时所发生的损伤。萎缩可以是生理或病理性的，急性或慢性的，具有炎性并发症和/或反应性钙化，并且可由于各种原因引起，主要原因为：

-例如肢体或关节的使用减少（废用性萎缩）（瘫痪或软骨损伤），

-由于外周神经损伤导致的神经支配丧失，

-不足的血流量（急性或慢性缺血），

-老化，

-在妇科领域，由于雌激素下降（激素紊乱或更年期）而引起的萎缩。

在细胞水平上，萎缩的特征为适合所有细胞器生存的最小尺寸的降低。

本发明涉及衍生自氢化可的松的组合物在治疗单纯或复杂性皮肤和/或粘膜和/或结缔组织萎缩中的治疗性或化妆性使用，其IUPAC名称为3-[3,5-二羟基-3-(2-羟基-乙酰基)-3a,6-二甲基-7-氧代-十二氢-环戊并[α]萘-6-基]-丙酸，分子量为382道尔顿（C20H30O7），称为

可在受中度或重度单纯或复杂性萎缩病症影响的皮肤和/或粘膜和/或结缔组织中诱导富营养条件的恢复，引起局部区域组织再生，随后使所有受损的组织特异性功能恢复。

根据本发明，通过在所附权利要求中具体要求的技术方案来实现该目的。关于本发明，权利要求构成所提供的技术教导的整体部分。

发明内容

本发明的目的是氢化可的松组合物的新型应用，其IUPAC名称为3-[3,5-二羟基-3-(2-羟基-乙酰基)-3a,6-二甲基-7-氧代-十二氢-环戊并[α]萘-6-基]-丙酸，分子量为382道尔顿（C20H30O7），称为该新型应用的目的是在体外和体内，在人和兽医学中使萎缩组织再生，特别是萎缩的皮肤、粘膜和结缔组织，优选在炎性和/或钙化状态并发的萎缩期间，甚至更优选在外胚层衍生的组织的富营养恢复中。

根据本发明，通过在以下权利要求中具体要求的技术方案来实现该目的。权利要求连同本发明构成本文所提供的技术教导的整体部分。

发明人发现根据本发明的分子通过恢复最佳的生理、生化和微环境条件以刺激活力并提高受损组织的营养作用，对于在体外和体内诱导萎缩性病症如萎缩的皮肤组织、粘膜组织和结缔组织的修复和再生是有效的，包括在病理性炎症和/或钙化并发的萎缩期间。更具体地，发明人发现具有以上所要求化学式的化合物通常可有效用于修复性/再生性损伤内和损伤周围性治疗皮肤，皮下，粘膜，结缔以及优选的血管和/或软骨和/或外周神经组织和/或外皮系统和粘膜组织，并且还对钙和钙化的内血管和组织斑块具有螯合作用。

本发明基于对衍生自氢化可的松的化合物对皮肤和/或头皮和/或相应皮肤附属物（毛发）和/或粘膜（所有粘膜和/或胃肠道被覆粘膜和/或支气管被覆粘膜）和/或结缔组织和/或神经组织所施加的特定抗萎缩性刺激的观察。由于该物质能够诱导萎缩组织的营养作用恢复，因此通过与局部区域受体的相互作用来诱导该活性[1，2]。

本发明中所描述的化合物的活性可有效应用于美容和医疗领域，将萎缩性条件（状态）恢复至微环境和细胞富营养条件（状态），并恢复正常的生理组织功能。