[发明专利]用于治疗眼睛病症的异噻唑

说明书

交叉引用

该申请要求2009年8月11日提交的美国临时专利申请序列号61/233,047的权益，其全部公开内容通过该特定引用的方式并入本文。

本文公开一种治疗眼睛病症的方法，该方法包括：向需要这种治疗的患者施用下式的化合物：

其中a)R₂是氯或CF₃，并且R₁是H，或者b)R₂是H并且R₁是Cl。

发明详述

本发明的化合物

在本发明的方法中可以使用下列异噻唑：

或

化合物I是3-羟基-5-(2-(三氟甲基)苯基氨基)异噻唑-4-腈、CAS no.287196-91-2。化合物II是5-(4-氯苯基氨基)-3-羟基异噻唑-4-腈、CAS no.287196-70-7。化合物III是5-(2-氯苯基氨基)-3-羟基异噻唑-4-腈、CAS no.287196-71-8。所有这些化合物可得自商业来源。在本发明的方法中可以使用上述化合物的对映异构体、立体异构体或其他异构体。

眼睛病症

可以使用本发明的方法治疗的眼睛病症包括下列：影响眼睛后部的病症，例如病理性近视黄斑病变和视网膜变性，包括非-渗出性年龄相关的黄斑部变性、渗出性年龄相关的黄斑部变性、脉络膜新生血管、糖尿病视网膜病、急性黄斑区神经视网膜病变、中心性浆液性脉络膜视网膜病变、黄斑囊样水肿和糖尿病性黄斑水肿；葡萄膜炎、视网膜炎和脉络膜炎，例如急性多病灶鱼鳞板状色素上皮病、Behcet氏病、鸟枪弹样视网膜脉络膜病变、传染病(梅毒、莱姆关节炎、肺结核、弓形体病)、周边葡萄膜炎(扁平部睫状体炎)、多病灶脉络膜炎、多发性一过性白点综合征(mewds)、眼类肉瘤病、后巩膜炎、匐行性脉络膜炎、视网膜下纤维增生和葡萄膜炎综合征、Vogt-Koyanagi-和Harada综合征;血管疾病/渗出性疾病例如视网膜动脉阻塞病、视网膜中央静脉阻塞、弥散性血管内凝血、视网膜分支静脉阻塞、高血压眼底改变、眼部缺血综合征、视网膜微动脉瘤、Coat氏病、旁中心凹毛细血管扩张症、半侧视网膜静脉阻塞、papillophlebitis、视网膜中央动脉阻塞、视网膜分支动脉阻塞、颈动脉狭窄(CAD)、霜样树枝状视网膜血管炎、镰状红细胞性视网膜病变和其他血红蛋白病、血管样纹、家族性渗出性玻璃体视网膜病和Eales病；外伤/手术病症，例如交感性眼炎、视网膜疾病葡萄膜炎、视网膜脱离、外伤、由激光引起的病症、光敏疗法引起的病症、光凝、手术过程中的血流灌注不足、辐射性视网膜病变和骨髓移植的视网膜病变；增生性疾病，例如增生性玻璃体视网膜病变和视网膜前膜、和增殖性糖尿病视网膜病变；传染性疾病，例如眼组织胞浆菌病、眼弓蛔虫病、假定眼组织胞浆菌病综合征（POHS）、眼内炎、弓形体病、与HIV感染有关的视网膜疾病、与HIV感染有关的脉络膜疾病、与HIV感染有关的葡萄膜炎疾病、病毒性视网膜炎、急性视网膜坏死、渐进性外层视网膜坏死、真菌视网膜疾病、眼梅毒、眼肺结核、弥漫性单侧亚急性视神经视网膜炎、和蝇蛆病；遗传疾病例如视网膜色素变性、和视网膜营养不良有关的系统性疾病、先天性静止性夜盲、锥营养不良、Stargardt氏病及眼底黄色斑点症、Best氏病、视网膜色素上皮细胞的模式营养不良、X-连接视网膜、Sorsby氏眼底营养不良、良性的同心性黄斑病变、Bietti氏结晶营养不良和弹性假黄瘤；视网膜泪水/洞，例如视网膜脱离、黄斑裂孔和巨大的视网膜撕裂孔；肿瘤，例如和肿瘤有关的视网膜病、视网膜色素上皮细胞的先天性肥大、后葡萄膜黑色素瘤、脉络膜血管瘤、脉络膜骨瘤、脉络膜转移、视网膜和视网膜色素上皮细胞的联合错构瘤、视网膜神经胶质瘤、眼底的血管增生性肿瘤、视网膜星形细胞瘤和眼内淋巴瘤；以及影响眼睛后部的各种其他疾病，例如点状内层脉络膜病变、急性多发性缺血性脉络膜病变、近视性视网膜变性和急性视网膜黄斑变性。

施用

可以使用任一上述化合物来治疗眼睛病症。此处使用的“治疗”是指医学上处理。其包括预防眼睛病症和缓解与病症有关的症状，无论这种预防或缓解是完全还是部分的。

剂量

精确施用剂量和频率取决于患者病症的严重性和性质、施用方式、使用的特定化合物的效果和药效学、以及处方医师的判断。确定剂量是本领域技术人员的能力范围内熟悉的常规事宜。