[发明专利]环状酮烯醇用于对抗植物病原细菌的用途

说明书

本发明涉及已知的环状酮烯醇对抗植物病原细菌的用途。

革兰氏阴性细菌亚洲韧皮层杆菌(Candidatus Liberibacter asiaticus)、美洲韧皮层杆菌(Candidatus Liberibacter americanus)、非洲韧皮层杆菌(Candidatus Liberibacter africanus)以及迄今尚不能在生物体外培育的非洲韧皮层杆菌好望角亚种(Candidatus Liberibacter africanus ssp.Capensis)，引起柑桔病害HLB(黄龙病(huanglongbing))——其英文通用名为“citrus greening”——一种严重的细菌病害，它对于全世界范围内的柑桔生产而言是一种严重威胁(Josy Bové，2008：A destructive，newly-emerging，century-old disease in citrus：huanglongbing in Africa，Asia and America.History，causal agents，transmission，distribution，and symptoms.Control or no control，success or failure？；Proceedings of the 5th International Citrus Research Symposium，2008-Central Drakensberg，Republic of South Africa.第57-60页)。此细菌属于变形杆菌纲(Proteobacteriae)的α亚门，它利用柑桔木虱橘木虱(Diaphorina citri)(亚洲韧皮层杆菌、美洲韧皮层杆菌、非洲韧皮层杆菌)和柑个木虱(Trioza erytreae)(非洲韧皮层杆菌、亚洲韧皮层杆菌)作为传病媒介；它们限于韧皮部。

病害的表现根据柑桔种而轻微不同；然而，此病害的通常症状是叶脉和毗邻组织发黄，以及之后整个叶子发黄或生斑。在树木或受慢性感染的树木中该病害的后期，整个树冠变黄且变稀疏，枝条相继死去。患病的树结出小的不规则果实，这些果实即使在成熟时也大部分仍然呈绿色并且呈畸形，大多数的种子发育迟缓，果汁具有低矿物含量和高的酸含量，由于其又苦又咸的味道导致其不适合用于消费。

受感染的树不会复原。对HLB的防治基于使用内吸性杀虫剂和接触性杀虫剂预防性防治传病媒介。然而，这些化合物的功效和活性谱不总能完全令人满意。刚受感染的树在6-12个月的潜伏期后显现出最初症状。此外，必须根除受感染的树以避免被木虱进一步取食以及病害传播。

HLB细菌仅在柑桔树的韧皮部存活并繁殖。然而，迄今没有杀细菌剂用于治疗性地防治HLB。然而，酮烯醇ACCase抑制剂螺虫乙酯(spirotetramat)(式(I-2)化合物)及其具有韧皮移动性和生物活性的代谢物螺虫乙酯-烯醇(式(I-1)化合物)不仅对于包括HLB病害传病媒介在内的多种刺吸式口器害虫具有活性，而且对真菌病原体具有活性(WO06/077071、WO 07/131681、WO 07/126691、WO 07/144086、WO08/017388、WO 08/080545、WO 09/000443、WO 09/003597、WO09/085176、WO 09/083132、PCT/EP/2009/000816(尚未公开))，特别是对仅存活于韧皮部中的细菌——例如柑桔中的韧皮层杆菌属(Candidatus Liberibacter)种——有活性。

现已经发现式(I-1)或(I-2)的化合物

(I-1)              (I-2)螺虫乙酯

适合防治细菌，优选植物病原细菌，特别是仅存活在韧皮部中的细菌，如柑桔中的韧皮层杆菌属种。通过喷雾和土壤施用的方式施用。

式(I-1)和(I-2)的活性化合物及它们的杀昆虫和/或杀螨虫活性已知于：WO 98/05638、WO 04/007448。

植物耐受性良好的所述活性化合物适合用于防治在果树栽培、农业、育苗场和林业中遇到的细菌病害。它们可以优选地用作作物保护剂。它们对通常敏感的以及抗性的物种有活性，并且也对所有发育阶段或一些发育阶段有活性。

上述细菌包括：亚洲韧皮层杆菌、美洲韧皮层杆菌、非洲韧皮层杆菌、非洲韧皮层杆菌好望角亚种。

关于用途，多年生作物理解为意指柑桔类，例如，橙、葡萄柚、柑橘、柠檬、莱姆酸橙、塞维利亚柑桔(Seville orange)、金桔、萨摩蜜橘，等等。