[发明专利]PLK 抑制剂的盐类有效
申请号: | 201080033461.9 | 申请日: | 2010-07-22 |
公开(公告)号: | CN102470136A | 公开(公告)日: | 2012-05-23 |
发明(设计)人: | M·赞姆皮里;I·伯利亚;A·艾罗尔迪;I·坎迪亚尼;R·弗里吉利奥 | 申请(专利权)人: | 内尔维阿诺医学科学有限公司 |
主分类号: | A61K31/517 | 分类号: | A61K31/517;C07D487/14;A61P35/00;A61P31/12;A61P25/00;A61P37/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | |||
搜索关键词: | plk 抑制剂 盐类 | ||
1.具有下式的化合物937的盐类及其晶型、溶剂化物和水合物:
所述盐类选自L-酒石酸盐,琥珀酸盐,磷酸盐,甲磺酸盐,马来酸盐,L-苹果酸盐,盐酸盐,富马酸盐(半摩尔的反荷离子),富马酸盐,柠檬酸盐(半摩尔的反荷离子),苯磺酸盐和L-天冬氨酸盐(半摩尔的反荷离子)。
2.化合物937的盐类及其晶型、溶剂化物及水合物,所述盐类选自L-酒石酸盐,琥珀酸盐,马来酸盐,L-苹果酸盐和富马酸盐。
3.化合物937的盐类及其晶型、溶剂化物及水合物,所述盐类选自L-酒石酸盐,L-苹果酸盐和富马酸盐。
4.化合物937富马酸盐的晶型、及其溶剂化物及水合物。
5.游离碱形式的化合物937的稳定晶型。
6.一种药物组合物,其包含作为活性成分的权利要求1中所定义的化合物937的任何盐、权利要求4中所定义的化合物937富马酸盐的晶型、溶剂化物或水合物、或权利要求5中所定义的游离碱形式的化合物937的晶型,以及药学上可接受的赋形剂和/或载体。
7.权利要求1中所定义的化合物937的任何盐、权利要求4中所定义的化合物937富马酸盐的晶型、溶剂化物或水合物、或权利要求5中所定义的游离碱形式的化合物937的晶型,用作药物。
8.单独或与其它治疗剂组合的权利要求1中所定义的化合物937的任何盐、权利要求4中所定义的化合物937富马酸盐的晶型、溶剂化物或水合物、或权利要求5中所定义的游离碱形式的化合物937的晶型,其用于治疗患有通过PLK抑制可治疗的疾病状态的哺乳动物、包括人类。
9.根据权利要求8所述的任何化合物937的盐、化合物937富马酸盐的晶型、溶剂化物或水合物、或者为游离碱形式的化合物937的晶型,其特征是通过PLK抑制可治疗的疾病状态是细胞增殖障碍,病毒感染,自身免疫和神经变性障碍。
10.根据权利要求9所述的任何化合物937的盐、化合物937富马酸盐的晶型、溶剂化物或水合物、或者为游离碱形式的化合物937的晶型,其特征是所述细胞增殖障碍是癌症。
11.一种治疗需要PLK抑制的包括人类的哺乳动物的方法,其包括向该哺乳动物给予治疗有效量的权利要求1中所定义的化合物937的任何盐、权利要求4中所定义的化合物937富马酸盐的晶型、溶剂化物或水合物、或权利要求5中所定义的游离碱形式的化合物937的晶型。
12.权利要求1中所定义的化合物937的任何盐、权利要求4中所定义的化合物937富马酸盐的晶型、溶剂化物或水合物、或权利要求5中所定义的游离碱形式的化合物937的晶型在制备药物中的用途,所述药物用于治疗通过PLK抑制而可治疗的疾病状态。
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