[发明专利]凋亡启动子的稳定脂质制剂

权利要求书

1.可口服输送的药物组合物，其包括(a)式I的化合物：

其中X³是氯或氟；和

(1)X⁴是氮杂环庚烷-1-基，吗啉-4-基，1,4-氧氮杂环庚(oxazepan)-4-基，吡咯烷-1-基，N(CH₃)₂，N(CH₃)(CH(CH₃)₂)，7-氮杂双环[2.2.1]庚-1-基或2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-5-基；和R⁰是

其中

X⁵是CH₂，C(CH₃)₂或CH₂CH₂；

X⁶和X⁷两个都是氢或两个都是甲基；和

X⁸是氟，氯，溴或碘；或

(2)X⁴是氮杂环庚烷-1-基，吗啉-4-基，吡咯烷-1-基，N(CH₃)(CH(CH₃)₂)或7-氮杂双环[2.2.1]庚-1-基；和R⁰是

其中X⁶，X⁷和X⁸如上；或

(3)X⁴是吗啉-4-基或N(CH₃)₂；和R⁰是

其中X⁸如上；

或其药用可接受的盐，前药，前药的盐或代谢产物；(b)药用可接受的重质-硫族抗氧化剂；和(c)基本上非-水性药用可接受的脂质载体；其中所述化合物和抗氧化剂是在脂质载体中在溶解状态中的。

2.权利要求1的组合物，其中，在式I的化合物中，X³是氟。

3.权利要求1或权利要求2的组合物，其中，在式I的化合物中，X⁴是吗啉-4-基。

4.权利要求1-3中任一项的组合物，其中，在式I的化合物中，R⁰是

其中

X⁵是O，CH₂，C(CH₃)₂或CH₂CH₂；

X⁶和X⁷两个都是氢或两个都是甲基；和

X⁸是氟，氯，溴或碘。

5.权利要求1-3中任一项的组合物，其中，在式I的化合物中，R⁰是

其中

X⁵是O，CH₂，C(CH₃)₂或CH₂CH₂；

X⁶和X⁷两个都是氢或两个都是甲基；和

X⁸是氟，氯，溴或碘。

6.权利要求5的组合物，其中，在式I的化合物中，X⁵是CH₂或C(CH₃)₂和/或X⁶和X⁷中的每一个是甲基和/或X⁸是氯。

7.权利要求1的组合物，其中式I的化合物是ABT-263(N-(4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-1-环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酰)-4-(((1R)-3-(吗啉-4-基)-1-((苯基硫基)甲基)丙基)氨基-3-((三氟甲基)磺酰基)苯磺酰胺)或其盐，前药，前药的盐或代谢产物。

8.权利要求7的组合物，其中该化合物是ABT-263游离碱或ABT-263双HCl。