[发明专利]用于调控视磺醇与视黄醇结合蛋白4(RBP4)结合的组合物和方法无效
| 申请号: | 201080025106.7 | 申请日: | 2010-04-13 |
| 公开(公告)号: | CN102459203A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
| 发明(设计)人: | H·M·J·彼得拉西;D·C·塔利;B·T·马希克;B·源 | 申请(专利权)人: | IRM责任有限公司 |
| 主分类号: | C07D261/08 | 分类号: | C07D261/08;C07D263/32;C07D271/06;C07D277/30;C07D417/06;A61K31/42;A61K31/421;A61K31/4245;A61K31/426;A61K31/427;A61P27/02 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
| 地址: | 英属百慕大*** | 国省代码: | 百慕大群岛;BM |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 调控 视磺醇 视黄醇 结合 蛋白 rbp4 组合 方法 | ||
1.式(1)或(2)的化合物:
或其药理学可接受的盐;
其中R1和R2独立地是H、卤素、C1-6烷氧基或任选地被卤素取代的C1-6烷基,条件是R1和R2不都是H;
R3是C1-6卤代烷基;
R4和R5独立地是H、OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-7碳环;或者R4和R5可一起形成3-6员环;
R6是CO2R7或除5,6-二氢-1,4,2-二嗪基之外的羧酸等排物;
R7是H或C1-6烷基;
Y1和Y2中的一个是S或O且另一个是CR8,其中R8是H或C1-6烷基;或者,Y1和Y2中的一个是N且另一个是O;
Y3和Y4中的一个是N且另一个是O;
m是0-1;
条件是所述化合物不具有式(1-Q)或(1-R):
其中R8是位于苯环6-位上的卤素;
R9是卤素;且
各R7’是H或C1-6烷基。
2.权利要求1的化合物,其中所述化合物是式(1)的化合物,
R1是卤素、C1-6烷氧基或任选地被卤素取代的C1-6烷基,并且位于苯环的任何位置上;
R2是H;且
R3、R4、R5、R6、Y1、Y2和m如权利要求1中所定义。
3.权利要求1的化合物,其中R6是CO2R7;且R7是H或C1-6烷基。
4.权利要求1的化合物,其中R6是一种羧酸等排物。
5.权利要求4的化合物,其中所述羧酸等排物选自
6.权利要求1的化合物,其中所述化合物是式(1A)的化合物:
其中R1和R2是卤素;且
R3、R4、R5、R7、Y1、Y2和m如权利要求1中所定义。
7.权利要求1的化合物,其中所述化合物是式(1B)的化合物:
R3、R4、R5、R7、Y1、Y2和m如权利要求1中所定义。
8.权利要求1-7中任意一项的化合物,其中Y1是S或O且Y2是CR8,并且R8是H或C1-6烷基。
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