[发明专利]用于调控视磺醇与视黄醇结合蛋白4(RBP4)结合的组合物和方法无效

专利信息
申请号: 201080025106.7 申请日: 2010-04-13
公开(公告)号: CN102459203A 公开(公告)日: 2012-05-16
发明(设计)人: H·M·J·彼得拉西;D·C·塔利;B·T·马希克;B·源 申请(专利权)人: IRM责任有限公司
主分类号: C07D261/08 分类号: C07D261/08;C07D263/32;C07D271/06;C07D277/30;C07D417/06;A61K31/42;A61K31/421;A61K31/4245;A61K31/426;A61K31/427;A61P27/02
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 英属百慕大*** 国省代码: 百慕大群岛;BM
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摘要:
搜索关键词: 用于 调控 视磺醇 视黄醇 结合 蛋白 rbp4 组合 方法
【权利要求书】:

1.式(1)或(2)的化合物:

或其药理学可接受的盐;

其中R1和R2独立地是H、卤素、C1-6烷氧基或任选地被卤素取代的C1-6烷基,条件是R1和R2不都是H;

R3是C1-6卤代烷基;

R4和R5独立地是H、OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-7碳环;或者R4和R5可一起形成3-6员环;

R6是CO2R7或除5,6-二氢-1,4,2-二嗪基之外的羧酸等排物;

R7是H或C1-6烷基;

Y1和Y2中的一个是S或O且另一个是CR8,其中R8是H或C1-6烷基;或者,Y1和Y2中的一个是N且另一个是O;

Y3和Y4中的一个是N且另一个是O;

m是0-1;

条件是所述化合物不具有式(1-Q)或(1-R):

其中R8是位于苯环6-位上的卤素;

R9是卤素;且

各R7’是H或C1-6烷基。

2.权利要求1的化合物,其中所述化合物是式(1)的化合物,

R1是卤素、C1-6烷氧基或任选地被卤素取代的C1-6烷基,并且位于苯环的任何位置上;

R2是H;且

R3、R4、R5、R6、Y1、Y2和m如权利要求1中所定义。

3.权利要求1的化合物,其中R6是CO2R7;且R7是H或C1-6烷基。

4.权利要求1的化合物,其中R6是一种羧酸等排物。

5.权利要求4的化合物,其中所述羧酸等排物选自

6.权利要求1的化合物,其中所述化合物是式(1A)的化合物:

其中R1和R2是卤素;且

R3、R4、R5、R7、Y1、Y2和m如权利要求1中所定义。

7.权利要求1的化合物,其中所述化合物是式(1B)的化合物:

R3、R4、R5、R7、Y1、Y2和m如权利要求1中所定义。

8.权利要求1-7中任意一项的化合物,其中Y1是S或O且Y2是CR8,并且R8是H或C1-6烷基。

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