[发明专利]瑞舒伐他汀邻位羟基内醚作为药物的用途无效
申请号: | 201080016166.2 | 申请日: | 2010-03-10 |
公开(公告)号: | CN102387837A | 公开(公告)日: | 2012-03-21 |
发明(设计)人: | 德里克·琳达赛;彼得·杰克逊 | 申请(专利权)人: | 莱德克斯制药有限公司 |
主分类号: | A61P9/00 | 分类号: | A61P9/00;A61P9/10;A61P3/06;A61K31/505 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;阴亮 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 瑞舒伐 汀邻位 羟基 作为 药物 用途 | ||
1.用于治疗通过酶3-羟基-3-甲基戊二酰基-辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)的抑制可治疗的疾病状态的通式I化合物及其药物可接受的盐和溶剂化物:
其中:
R1和R4独立地选自包含氢、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、芳基、C1-4烷基芳基、杂环基和C1-4烷基杂芳基的基团;
R2为-S(O)2R9,其中R9为C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷基芳基或芳基;
R3为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基或芳基;
R5和R6独立地选自包含氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、芳基、C1-6烷基芳基、C1-6烷酰基芳基、杂芳基、C1-6烷酰基杂芳基和C1-6烷基杂芳基的基团;通常条件是R5和R6均不是氢;
R7和R8独立地选自包含H、C1-4烷基和卤素的基团;
X为-(CRaRb)m(CRa=CRb)n(CRaRb)o,其中Ra和Rb独立地选自包含H、甲基、乙基和卤素的基团,并且m、n和o独立地为0、1、2或3,并且条件是m+n+o不大于3;以及其中
在化学可能的情况下,上述各个基团R1至R9可独立地由各个存在的1至5个基团任意取代,所述基团独立地选自包含卤素、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、羟基和氰基的基团。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R1为C1-6烷基。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中R2为-S(O)2R9,其中R9为C1-6烷基。
4.如权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物,其中R3为氢或C1-6烷基。
5.如前述权利要求中任一权利要求所述的化合物,其中R4为任意取代的芳基。
6.如前述权利要求中任一权利要求所述的化合物,其中R1为异丙基,R2为-S(O)2Me,R3为甲基以及R4为4-氟苯基。
7.如前述权利要求中任一权利要求所述的化合物,其中R5选自包含氢、C1-6烷基、芳基、C1-6烷基芳基、C1-6烷酰基芳基、杂芳基、C1-6烷酰基杂芳基和C1-6烷基杂芳基的基团。
8.如权利要求7所述的化合物,其中R5为氢。
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