[发明专利]瑞舒伐他汀邻位羟基内醚作为药物的用途无效

专利信息
申请号: 201080016166.2 申请日: 2010-03-10
公开(公告)号: CN102387837A 公开(公告)日: 2012-03-21
发明(设计)人: 德里克·琳达赛;彼得·杰克逊 申请(专利权)人: 莱德克斯制药有限公司
主分类号: A61P9/00 分类号: A61P9/00;A61P9/10;A61P3/06;A61K31/505
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;阴亮
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 瑞舒伐 汀邻位 羟基 作为 药物 用途
【权利要求书】:

1.用于治疗通过酶3-羟基-3-甲基戊二酰基-辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)的抑制可治疗的疾病状态的通式I化合物及其药物可接受的盐和溶剂化物:

其中:

R1和R4独立地选自包含氢、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、芳基、C1-4烷基芳基、杂环基和C1-4烷基杂芳基的基团;

R2为-S(O)2R9,其中R9为C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷基芳基或芳基;

R3为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基或芳基;

R5和R6独立地选自包含氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、芳基、C1-6烷基芳基、C1-6烷酰基芳基、杂芳基、C1-6烷酰基杂芳基和C1-6烷基杂芳基的基团;通常条件是R5和R6均不是氢;

R7和R8独立地选自包含H、C1-4烷基和卤素的基团;

X为-(CRaRb)m(CRa=CRb)n(CRaRb)o,其中Ra和Rb独立地选自包含H、甲基、乙基和卤素的基团,并且m、n和o独立地为0、1、2或3,并且条件是m+n+o不大于3;以及其中

在化学可能的情况下,上述各个基团R1至R9可独立地由各个存在的1至5个基团任意取代,所述基团独立地选自包含卤素、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、羟基和氰基的基团。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R1为C1-6烷基。

3.如权利要求1或2所述的化合物,其中R2为-S(O)2R9,其中R9为C1-6烷基。

4.如权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物,其中R3为氢或C1-6烷基。

5.如前述权利要求中任一权利要求所述的化合物,其中R4为任意取代的芳基。

6.如前述权利要求中任一权利要求所述的化合物,其中R1为异丙基,R2为-S(O)2Me,R3为甲基以及R4为4-氟苯基。

7.如前述权利要求中任一权利要求所述的化合物,其中R5选自包含氢、C1-6烷基、芳基、C1-6烷基芳基、C1-6烷酰基芳基、杂芳基、C1-6烷酰基杂芳基和C1-6烷基杂芳基的基团。

8.如权利要求7所述的化合物,其中R5为氢。

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