[发明专利]N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201019110001.0 申请日: 2010-02-04
公开(公告)号: CN101849907A 公开(公告)日: 2010-10-06
发明(设计)人: 张越;韩玉翠;高春辉;赵树春;刘惠娴 申请(专利权)人: 河北科技大学
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K31/407;A61P7/00;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/18
代理公司: 石家庄科诚专利事务所 13113 代理人: 刘谟培
地址: 050018 *** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 二甲 苯基 氧基 二硫基 吡咯 甲基 甲酰胺 纳米 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳,其特征在于制成有效成分的原料中包含以下重量配比的组分:

油相    25-75份,  药物      1-3份,

乳化剂  225-675份,助乳化剂  50-150份;

其中所述药物为N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺。

2.根据权利要求1所述的N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳,其特征在于:所述油相为肉豆蔻酸异丙酯、大豆油、液体石蜡、花生油、橄榄油或乙酸乙酯中的一种。

3.根据权利要求1所述的N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳,其特征在于:所述乳化剂为大豆磷脂、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油或吐温-80中的一种。

4.根据权利要求1所述的所述N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳,其特征在于:所述助乳化剂为乙醇、甲醇、丙二醇、聚乙二醇-400、异丙醇或正丁醇中的一种。

5.权利要求1-4中任一项所述的N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳的一种制备方法,其特征在于所述制备方法按照以下的步骤顺序进行:

(1)取药物与助乳化剂混合,在水浴锅中加热,使药物充分溶解于助乳化剂中,得溶液A;

(2)将溶液A趁热加入到乳化剂中,不断搅拌使之混合均匀,得体系B;

(3)向体系B中滴加油相,搅拌均匀后,滴加去离子水,边滴加边搅拌;随着去离子水量的增加,体系突然变黏稠出现液晶态;继续滴加去离子水,当体系变稀时,即形成O/W型稳定的N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳C。

6.根据权利要求5所述的N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳的制备方法,其特征在于:所述纳米乳C中加入任意量去离子水,得稀释后N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳C′。

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