[发明专利]N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳及其制备方法无效
申请号: | 201019110001.0 | 申请日: | 2010-02-04 |
公开(公告)号: | CN101849907A | 公开(公告)日: | 2010-10-06 |
发明(设计)人: | 张越;韩玉翠;高春辉;赵树春;刘惠娴 | 申请(专利权)人: | 河北科技大学 |
主分类号: | A61K9/107 | 分类号: | A61K9/107;A61K31/407;A61P7/00;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/18 |
代理公司: | 石家庄科诚专利事务所 13113 | 代理人: | 刘谟培 |
地址: | 050018 *** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二甲 苯基 氧基 二硫基 吡咯 甲基 甲酰胺 纳米 及其 制备 方法 | ||
1.一种N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳,其特征在于制成有效成分的原料中包含以下重量配比的组分:
油相 25-75份, 药物 1-3份,
乳化剂 225-675份,助乳化剂 50-150份;
其中所述药物为N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺。
2.根据权利要求1所述的N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳,其特征在于:所述油相为肉豆蔻酸异丙酯、大豆油、液体石蜡、花生油、橄榄油或乙酸乙酯中的一种。
3.根据权利要求1所述的N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳,其特征在于:所述乳化剂为大豆磷脂、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油或吐温-80中的一种。
4.根据权利要求1所述的所述N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳,其特征在于:所述助乳化剂为乙醇、甲醇、丙二醇、聚乙二醇-400、异丙醇或正丁醇中的一种。
5.权利要求1-4中任一项所述的N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳的一种制备方法,其特征在于所述制备方法按照以下的步骤顺序进行:
(1)取药物与助乳化剂混合,在水浴锅中加热,使药物充分溶解于助乳化剂中,得溶液A;
(2)将溶液A趁热加入到乳化剂中,不断搅拌使之混合均匀,得体系B;
(3)向体系B中滴加油相,搅拌均匀后,滴加去离子水,边滴加边搅拌;随着去离子水量的增加,体系突然变黏稠出现液晶态;继续滴加去离子水,当体系变稀时,即形成O/W型稳定的N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳C。
6.根据权利要求5所述的N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳的制备方法,其特征在于:所述纳米乳C中加入任意量去离子水,得稀释后N-[4-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氧基-4,5-二氢-[1,2]二硫基-[4,3-b]-6-吡咯基]-3,5-双-三氟甲基苯甲酰胺的纳米乳C′。
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