[发明专利]口服制剂

说明书

本申请是同名发明名称的中国专利申请第200580016374.1号的分案申请，原案国际申请号为PCT/JP2005/004569，国际申请日为2006年3月15日。

技术领域

本发明涉及口服制剂。

背景技术

就口服制剂来说，由于药物的苦味或涩味等造成的不舒服感、服药导致的呕气或呕吐、服药排斥等种种原因，服药依从性有时会降低。

例如，当口服制剂为通常剂型的固体制剂(例如，片剂、胶囊制剂等)时，由于难以直接吞咽，因此必须同时服用大量的水，服药依从性有时会降低。特别是对于老年人和幼儿，有时不能吞服固体制剂，常常出现服药依从性的降低。另外，使用固体制剂时，还存在着因误用而堵塞气管的危险及粘附于食道中而形成食道肿瘤的危险。

因此，如图5所示，人们已开发了通过在药物含有层11的上面和下面分别层合了水溶胀性凝胶形成层12及12’，在最外侧设置水溶胀性凝胶形成层12及12’的口服制剂1g(参见专利文献1)。

如果将口服制剂1g投送到患者的口腔内，则水溶胀性凝胶形成层12及12’通过唾液等水分进行溶胀，从而形成凝胶。由此，口服制剂1g被变换为具有易于吞咽的大小、形状、弹性、粘度等的剂型，因此在易于服用的同时，还能降低堵塞患者气管的危险，即使老人或婴幼儿也能安全服用。另外，对于唾液少、水溶胀性凝胶形成层12及12’不能充分溶胀及形不成凝胶的患者，通过用少量水同时服用，或在服用前预先用水浸泡，可以发挥同样的效果。此时所需要的水，与服用药片、胶囊等固体制剂时所需要的水相比非常少。

另外，如果将口服制剂1g投送到患者的口腔内，则水溶胀性凝胶形成层12及12’通过唾液等水分进行溶胀，从而形成凝胶，形成了药物含有层11被凝胶覆盖的状态。由此，药物含有层中所含有的药物的味道(例如苦味、涩味)及气味就得到了遮蔽，可以防止服药依从性的降低。

而且，通过将口服制剂1g加工成膜状制剂(片状制剂)，与含有大量水分的软膏状制剂相比，可以较低地抑制制剂中的含水量，因此可以使药物(特别是易水解的药物)的稳定性得到提高，同时易于操作，另外也可以谋求包装成本的降低。

另外，由于口服制剂1g分别形成了药物含有层11和水溶胀性凝胶形成层12及12’各层，因此即使增加药物含有层11的药物量而使药物含有层11的膜强度有所降低，也能通过赋予水溶胀性凝胶形成层12及12’以成膜性而保持膜状制剂整体的强度。因此，在口服制剂1g的药物含有层11中，可以含有从投送量微小的药物到投送量大的药物的品种广泛的药物，以及易导致膜强度降低的不溶且体积大的药物。

专利文献1：国际公开WO02/087622号公报

发明内容

但是，如图5所示，在口服制剂1g的端部，有药物含有层11露出的部分。对于该部分来说，即使水溶胀性凝胶形成层12及12’通过唾液等水分发生溶胀和凝胶化，也不会被凝胶覆盖，因此就形成了药物含有层11仍旧暴露的状态。因此，就口服制剂1g来说，其药物含有层11中所含的药物的味道、气味并不能完全被遮蔽。

因此，本发明的目的是提供能够完全遮蔽药物含有层中所含的药物的味道、气味的口服制剂。

为了解决上述问题，本发明提供一种口服制剂，其中第一水溶胀性凝胶形成层及第二水溶胀性凝胶形成层设置于最外层，上述第一水溶胀性凝胶形成层的周边部及第二水溶胀性凝胶形成层的周边部分粘合在一起，以使药物被封入上述口服制剂的内部。

在本发明的口服制剂中，口服制剂内部所含的全部药物被第一及第二水溶胀性凝胶形成层所覆盖。因此，如果将本发明的口服制剂投送到患者的口腔中，则第一及第二水溶胀性凝胶形成层通过唾液等水分进行溶胀、凝胶化，形成了口服制剂内部所含的全部药物被凝胶覆盖的状态，因此药物的味道、气味得到了完全地遮蔽。

在本发明的口服制剂中，药物可以以任意状态被封入口服制剂的内部。例如，药物可以以包含在药物含有层中的状态、或被制成片剂、粉剂、液剂等适当剂型的状态被封入口服制剂内部。本发明的口服制剂的一种实施方式，具有设置于上述第一水溶胀性凝胶形成层及上述第二水溶胀性凝胶形成层之间的药物含有层，且上述第一水溶胀性凝胶形成层的周边部及上述第二水溶胀性凝胶形成层的周边部分粘合在一起，使上述药物含有层被封入上述口服制剂的内部。

在本发明的口服制剂中，第一水溶胀性凝胶形成层的周边部及第二水溶胀性凝胶形成层的周边部分的粘合方式没有特别的限定，只要能将药物封入口服制剂内部即可，第一水溶胀性凝胶形成层的周边部及第二水溶胀性凝胶形成层的周边部分可以直接粘合，也可以通过粘接剂层进行粘合。