[发明专利]黄芪苷的用途

说明书

技术领域

本发明公开了黄芪苷作为唯一活性成分制备治疗高血脂药物的用途，属于医药领域。

背景技术

高血脂症是一种常见的心血管疾病，主要是由于血脂代谢紊乱引起的，在临床上常表现为高胆固醇血脂、高甘油三酯血脂，或二者混合兼有。由于胆固醇升高、甘油三酯升高是临床高脂血症的主要症状，因此降低胆固醇、降低甘油三酯是治疗和预防高血脂的主要技术方案。

野马追是多年生草本植物，菊科泽兰属，可以全草入药.所含主要成分为黄酮类、生物碱、挥发油、香豆精等，传统上用于清肺止咳平喘抗病毒等功效，在临床上有广泛运用.

野马追中含有大量不同的化学组分，野马追中黄酮类成分的研究(钱士辉等，中国中药杂志，2004.1)报道了野马追中含有黄芪苷、棕矢车菊素、山奈酚、槲皮素、三叶豆苷、金丝桃苷，野马追对大小鼠实验性高血脂症的防治作用(周远大等，中国药房，2007.18.3)报道了野马追在治疗高血脂病症方面具有一定的疗效。中国专利申请2006100009181公开了野马追在治疗高血脂疾病中的应用。

黄芪及其有效成分黄芪苷IV在心血管药理作用的研究进展(崔依梅等，天津医科大学学报，2005.11(4))报道了黄芪多糖能够降低甘油三酯、总胆固醇、丙二醛等在血液中的含量，具有抗低血脂、抗脂质氧化等作用，但未曾研究黄芪苷在降低血脂上是否具有药理活性。

由此可见尽管现有技术中已经对野马追治疗高血脂的功效展开了研究，但是其中所含的黄芪苷治疗高血脂或用于制备治疗高血脂药物均未见有关报道。

发明内容

申请人在对野马追的药理活性研究过程中，发现将其中的黄芪苷作为唯一活性成分用于治疗和预防高血脂疾病具有极其优异的效果，相对于野马追原料药和野马追总黄酮提取物具有明显的优势.基于该发现，申请人将黄芪苷用于制备治疗高血脂疾病药物的用途.

用于本发明的黄芪苷既可以是化工合成的，也可以是采用合适的提取方法对野马追进行提取获得的，尤其可以是野马追采用水或者有机溶剂提取获得.所述的有机溶剂可以是甲醇、乙醇、乙酸乙酯、正丁醇、乙醚等，优选采用乙醇。

本发明所述用途的药物，可以是任何常规的黄芪苷可以制成的的剂型，包括但不限于片剂、注射剂、粉针剂、胶囊、颗粒剂。

本发明所述用途的药物，可以是作为唯一活性成分的黄芪苷与药学上可接受的辅料采用常规的制剂工艺制成所要求的剂型。

上述辅料可以是崩解剂，包括但不限于羟丙基淀粉、羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钙、交联聚维酮等；可以是填充剂，包括但不限于乳糖、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、糊精、淀粉等；可以是润湿剂或粘合剂，包括但不限于胶化淀粉、聚维酮、羧甲基纤维素钠等；可以是润滑剂，包括但不限于硬脂酸镁、微粉硅胶、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000等.

本发明所述用途的药物，制剂方法不受到限制，可以是制药领域任何一种可采用的二艺。

本发明所述用途的药物，可以依据其自身特点采用不同的服药方法，可以采用口服给药的方法，其制剂剂型可以是片剂、胶囊剂、软胶囊剂、口服液、混悬液；也可以采用肠胃外给药途径，其制剂剂型可以是注射用溶液、注射用混悬液、注射用冻干粉针等。

发明人进行的药理实验显示，黄芪苷具有显著的降低高血脂的作用，尤其对于高血清胆固醇和高血清低密度蛋白具有极其显著的效果.同时申请人进行的药理实验显示，在治疗急性高血脂方面黄芪苷也具有显著疗效.因此本发明所述用途的药物临床上应用于治疗和/或预防高血脂症，尤其是应用于治疗和/或预防高胆固醇、高血清低密度脂蛋白血脂症和急性高血脂症。

具体实施方式

下述实施方式仅用于给出实现本发明用途的技术方案，本领域技术人员根据常规的制剂方法等可以进行相应的更改，这属于本发明的保护范围。

本发明所用黄芪苷可以采用中药领域常见的提取方法从野马追中提取，也可以直接采用合成的黄芪苷化合物。在下列实施例中，黄芪苷来源为从上海永恒生物科技采购，经分析其纯度为98.2％。野马追总黄酮提取物，购于江苏安格药业有限公司，纯度为96％.黄芪苷含量为27％.

实施例1

材料与用品：黄芪苷、野马追总黄酮、洛伐他汀。

方法：KM小鼠，雌雄各半，共70只，随机分组为：第一组：模型对照组；第二组：空白对照组；第三组：低剂量黄芪苷组；第四组：中剂量黄芪苷组；第五组：高剂量黄芪苷组；第六组：洛伐他汀阳性对照组；第七组：野马追总黄酮阳性对照组。