[发明专利]一种菝葜皂苷化合物有效

专利信息
申请号: 201010194619.2 申请日: 2010-06-08
公开(公告)号: CN102276683A 公开(公告)日: 2011-12-14
发明(设计)人: 邹节明 申请(专利权)人: 桂林三金药业股份有限公司
主分类号: C07J71/00 分类号: C07J71/00;A61P35/00;A61P9/10;A61P27/02;A61P3/10;A61P19/02;A61P29/00;A61P43/00;A61K31/7048
代理公司: 北京元中知识产权代理有限责任公司 11223 代理人: 王明霞
地址: 541004 广*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 一种 皂苷 化合物
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种新化合物及其分离方法,特别涉及一种新化合物菝葜皂苷F(Smilaxchinoside F)及其分离方法。

背景技术

菝葜为百合科植物菝葜Smilax china L.的干燥根茎。又名金刚藤,为传统中药,《中国药典》2005年版一部收藏菝葜具有祛风利湿,解毒散瘀的功效,用于筋骨酸痛、小便淋漓、带下量多、疔疮痈肿。中医临床除用于治疗妇科疾病外,还用于治疗肿瘤,并取得了很好的疗效。

菝葜属植物化学成分的研究较多,至今已从该属植物中分离得到80余种化合物,其中主要有黄酮类、甾体皂苷类、二苯乙烯苷类、氨基酸类、鞣质等类型化合物。其中黄酮类化合物和甾体皂苷类化合物是具有明显抗炎药理活性的物质。

菝葜属植物普遍含有黄酮类化合物,现已从该属植物中分离并鉴定了20余种黄酮类化合物,这些黄酮类化合物的基本母核为:黄酮和黄酮醇类、二氢黄酮和二氢黄酮醇类、查尔酮类、儿茶素类。

迄今为止,从菝葜属植物中分离得到30余种甾体皂苷化合物。这些甾体皂苷类化合物,按皂苷元结构不同,可分为三种类型:螺甾烷醇型(spirostanols)、异螺甾烷型(isospirostanols)和呋喃甾烷醇型(furostanols),主要是螺甾烷醇型化合物。皂苷中所含的糖主要有4种:D-葡萄糖、D-半乳糖、L-鼠李糖、L-阿拉伯糖,它们以不同的方式与皂苷元结合构成种类繁多的皂苷。

本发明人从菝葜(Smilax china L.)根茎的70%丙酮、乙醇或甲醇提取物中,利用多种层析技术进行了较为系统的分离纯化研究,并利用现代光谱、波谱技术对提取分离得到的化合物进行了结构鉴定。从中分离得到了1个新化合物,命名为菝葜皂苷F(Smilaxchinoside F),从而完成了本发明。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种新化合物菝葜皂苷F,该化合物是从百合科植物菝葜中提取得到的。

本发明的第二目的在于提供上述新化合物菝葜皂苷F的提取分离方法。

本发明的第三目的在于提供所述新化合物菝葜皂苷F的应用。

为实现本发明的第一目的,本发明采用如下技术方案:

一种新化合物菝葜皂苷F,该化合物具有如下结构式:

为实现本发明的第二目的,本发明采用如下技术方案:

一种菝葜皂苷F的分离方法,该方法包括如下步骤:

1)提取与粗分

取菝葜根茎粗粉,用有机溶剂提取,合并提取液,回收有机溶剂,加水适量使其混悬,依次以乙酸乙酯、正丁醇各萃取4~5次,分别回收溶剂,得乙酸乙酯部位和正丁醇部位;

2)正丁醇部位的分离

正丁醇部位经大孔吸附树脂DM130柱层析,分别以水、25%、50%、75%的乙醇梯度洗脱;

正丁醇部位50%乙醇洗脱部位萃取物经MCI凝胶柱层析,经100~300目硅胶柱层析,以9∶1∶0.1~7∶3∶0.5的氯仿-甲醇-水梯度洗脱,共收集31个馏份,将馏份7至馏份9经Sephadex LH-20凝胶层析,并反复重结晶得到化合物菝葜皂苷F。

本发明所述的菝葜根茎包括干燥的和新鲜的。菝葜的提取分离流程见图1所示,正丁醇部位的分离流程见图2所示。

选用不同的柱填料得到的化合物也有所不同。本发明人经过大量的试验对不同部位采用不同的柱层析得到了本发明的化合物。

本发明所提供的菝葜皂苷F的分离方法中,其中,步骤1)中所述的有机溶剂为70%丙酮或乙醇或甲醇。

本发明所提供的菝葜皂苷F的分离方法中,其中,步骤1)中所述的有机溶剂为70%丙酮。

本发明所提供的菝葜皂苷F的分离方法中,其中,步骤1)中所述的提取为浸提、回流提取或超声提取。

本发明所提供的菝葜皂苷F的分离方法中,其中,步骤1)中所述的浸提是在常温下浸提3~5次,优选4次,每次20~30小时,优选24小时。

本发明所提供的菝葜皂苷F的分离方法中,其中,步骤1)中所述的回流提取为回流提取1~3次,每次1~3小时。

本发明所提供的菝葜皂苷F的分离方法中,其中,步骤1)中所述的超声提取为超声提取1~3次,每次1~3小时。

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