[发明专利]用于治疗疼痛的治疗剂无效
申请号: | 201010168011.2 | 申请日: | 2004-06-14 |
公开(公告)号: | CN101863877A | 公开(公告)日: | 2010-10-20 |
发明(设计)人: | 唐纳德·J·凯尔;孙群;莱基·塔菲斯 | 申请(专利权)人: | 欧洲凯尔蒂克公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;C07D417/14;C07D413/14;C07D405/14;A61K31/444;A61K31/497;A61P29/00;A61P13/00;A61P1/04;A61P1/00;A61P37/08 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
地址: | 卢森堡*** | 国省代码: | 卢森堡;LU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 疼痛 | ||
1.下面式(I)的化合物或其可药用盐:
式中
Ar1为
Ar2为
V为N或CH;
X为O或S;
Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-,-O-和-O-,-NH-和-NH-,-S-和-S-,-CH2-和-O-,-CH2-和-NH-,-CH2-和-S-,-O-和-CH2-,-NH-和-CH2-,-S-和-CH2-,-O-和-NH-,-NH-和-O-,-S-和-NH-,或者-NH-和-S-;
R1为-H,-卤素,-(C1-C4)烷基,-NO2,-CN,-OH,-OCH3,-NH2,C(卤素)3,-CH(卤素)2,或者-CH2(卤素);
每个R2独立地为:
(a)-卤素,-CN,-OH,-NO2,或者-NH2,
(b)-(C1-C10)烷基,-(C2-C10)链烯基,-(C2-C10)炔基,-(C3-C10)环烷基,-(C8-C14)二环烷基,-(C8-C14)三环烷基,-(C5-C10)环烯基,-(C8-C14)二环烯基,-(C8-C14)三环烯基,-(3-至7-员)杂环,或者-(7-至10-员)二环杂环,每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代,或者
(c)-苯基,-萘基,-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基,每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代;
每个R3独立地为:
(a)-卤素,-CN,-OH,-NO2,或者-NH2,
(b)-(C1-C10)烷基,-(C2-C10)链烯基,-(C2-C10)炔基,-(C3-C10)环烷基,-(C8-C14)二环烷基,-(C8-C14)三环烷基,-(C5-C10)环烯基,-(C8-C14)二环烯基,-(C8-C14)三环烯基,-(3-至7-员)杂环,或者-(7-至10-员)二环杂环,每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代,或者
(c)-苯基,-萘基,-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基,每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代;
R4为-H或者-(C1-C6)烷基;
每个R5独立地为-CN,-OH,-(C1-C6)烷基,-(C2-C6)链烯基,-(C2-C6)炔基,-卤素,-N3,-NO2,-N(R7)2,-CH=NR7,-NR7OH,-OR7,-COR7,-C(O)OR7,-OC(O)R7,-OC(O)OR7,-SR7,-S(O)R7,或者-S(O)2R7;
每个R6独立地为-(C1-C6)烷基,-(C2-C6)链烯基,-(C2-C6)炔基,-(C3-C8)环烷基,-(C5-C8)环烯基,-苯基,-(3-至5-员)杂环,-C(卤素)3,-CH(卤素)2,-CH2(卤素),-CN,-OH,-卤素,-N3,-NO2,-N(R7)2,-CH=NR7,-NR7OH,-OR7,-COR7,-C(O)OR7,-OC(O)R7,-OC(O)OR7,-SR7,-S(O)R7,或者-S(O)2R7;
每个R7独立地为-H,-(C1-C6)烷基,-(C2-C6)链烯基,-(C2-C6)炔基,-(C3-C8)环烷基,-(C5-C8)环烯基,-苯基,-(3-至5-员)杂环,-C(卤素)3,-CH(卤素)2,或者-CH2(卤素);
每个R8独立地为-(C1-C10)烷基,-(C2-C6)链烯基,-(C2-C6)炔基,-(C3-C8)环烷基,-(C5-C8)环烯基,-苯基,-C(卤素)3,-CH(卤素)2,-CH2(卤素),-CN,-OH,-卤素,-N3,-NO2,-N(R7)2,-CH=NR7,-NR7OH,-OR7,-COR7,-C(O)OR7,-OC(O)R7,-OC(O)OR7,-SR7,-S(O)R7,-S(O)2R7,-R7OR7,-R7COR7,-R7C(O)OR7,-R7OC(O)R7,-R7OC(O)OR7,-R7SR7,-R7S(O)R7,-R7S(O)2R7,-C(卤素)2C(卤素)3,-C(卤素)2CH(卤素)2,-CH(C(卤素)3)2,-CH(C(卤素)3)(CH3),-OC(卤素)2C(卤素)3,-OC(卤素)2CH(卤素)2,-OCH(C(卤素)3)2,-OCH(C(卤素)3)(CH3),-C(OH)(CF3)2,-(C1-C10)烷基,或者-(3-至7-员)杂环;
每个R9独立地为-H,-卤素或者-(C1-C6)烷基;
每个R11独立地为-CN,-OH,-(C1-C6)烷基,-(C2-C6)链烯基,-(C2-C6)炔基,-卤素,-N3,-NO2,-N(R7)2,-CH=NR7,-NR7OH,-OR7,-COR7,-C(O)OR7,-OC(O)R7,或者-OC(O)OR7;
每个卤素独立地为-F,-Cl,-Br,或者-I;
m为0或1,且当m为1时,R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上;
n为0~3的整数;
p为0~2的整数;
q为0~6的整数;
r为0~5的整数;及
s为0~4的整数。
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