[发明专利]3-乙酰氧基-8,24-羊毛甾二烯-21-酸的抗肿瘤活性及其在医药中的应用

说明书

技术领域：

本发明公开了3-乙酰氧基-8，24-羊毛甾二烯-21-酸的体内外抗肿瘤活性，研究表明该化合物对H₂₂荷瘤具有较好的抑制作用，对人肝癌细胞SMMC-7721和人乳腺癌细胞MCF-7均有较好的杀伤作用。属于中药有效成分提取制备及其在医药和保健品领域中的应用。 

背景技术：

3-乙酰氧基-8，24-羊毛甾二烯-21-酸为一种四环三萜酸。现代研究表明其具有抑制枯草杆菌生长的活性。 

癌症，亦称恶性肿瘤，为由控制细胞生长增殖机制失常而引起的疾病，是目前危害人类健康甚至生命的重要疾病之一。近年来，由于环境污染、化学污染和电离辐射等因素的影响，癌症的发病率呈急剧上升趋势。据不完全统计，我国每年新增癌症患者180万，死亡140万，平均每分钟就有1.3人死于癌症。目前治疗癌症多为药物与化疗相结合的方法，而该方法多具毒副作用。 

三萜类物质具有抑制肿瘤细胞生长、止痛、镇静、抗过敏、消炎、解毒、护肝、降血压、降血脂等功效。但是关于3-乙酰氧基-8，24-羊毛甾二烯-21-酸的抗肿瘤活性及其应用的研究却至今未见有报道。 

发明内容：

本发明公开了3-乙酰氧基-8，24-羊毛甾二烯-21-酸的体内外抗肿瘤活性，该化合物能够明显地改善机体免疫功能和杀伤癌细胞等作用。 

按药剂学方法，可以将本发明的3-乙酰氧基-8，24-羊毛甾二烯-21-酸制成多种临床药物剂型作为治疗肿瘤的药物，所说的药剂是任何一种药剂学上所说的剂型 

本发明的药物组合物含有疗效有效量的3-乙酰氧基-8，24-羊毛甾二烯-21-酸为活性成分，以及含有一种或多种药学上可以接受的载体。 

上述的载体是指药学领域常规的药物载体，包括稀释剂、赋形剂、填充剂、黏合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体。 

本发明可以组合物的形式通过口服、静脉、肌肉注射或胃肠外给药方式施用于这种治疗的患者。按照药学领域的常规生产方法制备各种剂型如片剂、颗粒剂、冲剂、胶囊、栓剂、喷雾剂、缓释剂和注射剂。也可使其活性成分与一种或多种载体或药物组合，制成所需剂型。 

下述的药理实验证实了3-乙酰氧基-8，24-羊毛甾二烯-21-酸具有治疗和预防肿瘤的药理活性。 

3-乙酰氧基-8，24-羊毛甾二烯-21-酸的体内外抗肿瘤活性的检测 

摘要方法：采用H₂₂荷瘤小鼠模型和MTT法检测了3-乙酰氧基-8，24-羊毛甾二烯-21-酸的体内外抗肿瘤活性。结果：①体内结果表明当剂量为10mg/kg/d时，抑瘤率最高可达到52.31％；能够明显地改善小鼠机体免疫功能。②体外研究结果表明该化合物对人肝癌细胞SMMC-7721和人乳腺癌细胞MCF-7均有较好的杀伤作用，其细胞杀伤率最大分别为77.97％和90％。 

结论：3-乙酰氧基-8，24-羊毛甾二烯-21-酸具有较好的体内外抗肿瘤活性，能够明显地改善机体免疫功能和杀伤癌细胞。 

1材料 

1.1药物：3-乙酰氧基-8，24-羊毛甾二烯-21-酸，由本实验室分离得到； 

注射用环磷酰胺(CTX)，批号09090521，江苏恒瑞医药股份有限公司产品；5-氟尿嘧啶(5-Fu)，购于吉林省肿瘤医院。 

MTT(Sigma)；DMSO(北京化工厂)； 

1.2动物：昆明小鼠50只，雄性，体重18～22g。购自吉林大学基础医学动物中心。 

1.3仪器：酶标仪(Multiskan)；离心机(SORVALL)；二氧化碳培养箱(NAPCO法国)。 

2方法和结果 

2.1方法