[发明专利]治疗失眠的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物、制备方法及其应用有效

专利信息
申请号: 201010159095.3 申请日: 2010-04-27
公开(公告)号: CN102234275A 公开(公告)日: 2011-11-09
发明(设计)人: 游书力;王海边 申请(专利权)人: 溧阳合誉药物科技有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P25/20
代理公司: 上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) 31218 代理人: 翟羽
地址: 213300 江苏省常*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 治疗 失眠 咪唑 吡啶 衍生物 制备 方法 及其 应用
【权利要求书】:

1.由下述通式7表示的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐,

其中,R5为H或D;

R4为H或D;

R3为H或D;

R2为H或D;

R1为H或D;

并且在R1,R2,R3,R4,和R5中至少有一个为D。

2.根据权利要求1所述的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:优选R1均为D,分子式如7-A所示:

3.根据权利要求1所述的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:优选R1、R2均为D,分子式如7-B所示: 

4.根据权利要求1所述的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:优选R1、R2、R4均为D,分子式如7-C所示:

5.根据权利要求1至4任一所述的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述药学上可接受的盐包括与无机酸和有机酸形成的盐,尤其优选与酒石酸形成的盐。

6.一种制备通式7表示的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物的方法,包括:

使式6

与式5反应:

生成化合物7:

7R1=R2=R3=R4=R5=HorD

并且在R1,R2,R3,R4,和R5中至少有一个为氘。

7.一种治疗失眠的药物组合物,其中含有权利要求1所述的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分,并含有常规药用载体。

8.权利要求1所述的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐在制备治疗失眠、诱导睡眠、保持睡眠的药物中的应用。 

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