[发明专利]治疗失眠的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物、制备方法及其应用有效
申请号: | 201010159095.3 | 申请日: | 2010-04-27 |
公开(公告)号: | CN102234275A | 公开(公告)日: | 2011-11-09 |
发明(设计)人: | 游书力;王海边 | 申请(专利权)人: | 溧阳合誉药物科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P25/20 |
代理公司: | 上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) 31218 | 代理人: | 翟羽 |
地址: | 213300 江苏省常*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 失眠 咪唑 吡啶 衍生物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.由下述通式7表示的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐,
其中,R5为H或D;
R4为H或D;
R3为H或D;
R2为H或D;
R1为H或D;
并且在R1,R2,R3,R4,和R5中至少有一个为D。
2.根据权利要求1所述的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:优选R1均为D,分子式如7-A所示:
。
3.根据权利要求1所述的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:优选R1、R2均为D,分子式如7-B所示:
。
4.根据权利要求1所述的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:优选R1、R2、R4均为D,分子式如7-C所示:
。
5.根据权利要求1至4任一所述的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述药学上可接受的盐包括与无机酸和有机酸形成的盐,尤其优选与酒石酸形成的盐。
6.一种制备通式7表示的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物的方法,包括:
使式6
与式5反应:
生成化合物7:
7R1=R2=R3=R4=R5=HorD
并且在R1,R2,R3,R4,和R5中至少有一个为氘。
7.一种治疗失眠的药物组合物,其中含有权利要求1所述的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分,并含有常规药用载体。
8.权利要求1所述的氘代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐在制备治疗失眠、诱导睡眠、保持睡眠的药物中的应用。
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