[发明专利]一种果糖二磷酸钠片剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种果糖二磷酸钠片剂，属于果糖二磷酸钠药剂的剂型制备技术。

背景技术

果糖二磷酸钠(fructose-1，6-Diphosphate sodium，FDP)是存在于人体内的细胞代谢物，能调节葡萄糖代谢中多种酶系的活性，改善细胞缺氧、缺血的状态，有利于受损肝细胞的恢复。

果糖二磷酸钠已经广泛应用于临床，用于心肌缺血、休克、缺氧、组织损伤的治疗等。果糖二磷酸钠的口服剂型主要为片剂，现有果糖二磷酸钠片剂的主要成分为：果糖二磷酸钠(原料药)、预胶化淀粉和微晶纤维素(填充剂)、淀粉(崩解剂)以及淀粉糊或纤维素类胶浆(粘和剂)，其溶出度低。

发明内容

本发明提供一种果糖二磷酸钠片剂，目的是解决现有果糖二磷酸钠片剂的溶出度低的问题。

为达到上述目的，本发明采用的技术方案是：一种果糖二磷酸钠片剂，原料配方主要由下列质量百分含量的材料组成：

果糖二磷酸钠        78～88％；

乳糖                2～16％；

微晶纤维素          1～6％；

羧甲基淀粉钠        1～7％；

聚维酮              1～3％。

上述技术方案中的有关内容解释如下：

1、上述方案中，原料配方还包括0.6～1.5％的硬脂酸镁。

2、上述方案中，原料配方由下列质量百分含量的材料组成：

果糖二磷酸钠        80～85％；

乳糖                3～15％；

微晶纤维素          1～5％；

羧甲基淀粉钠        2～6％；

聚维酮              1～2.9％；

硬脂酸镁          0.6～1.4％。

3、上述方案中，原料配方由下列质量百分含量的材料组成：

果糖二磷酸钠      82～84％；

乳糖              3.2～14.5％；

微晶纤维素        1～4.5％；

羧甲基淀粉钠      2.5～5.5％；

聚维酮            1～2.8％；

硬脂酸镁          0.6～1.3％。

4、上述方案中，乳糖的分子式：C₁₂H₂₂O₁₁，分子量：342.3。是D-葡萄糖的4位与半乳糖结合而成的β-葡萄糖苷。乳糖作为填充剂，其有良好的流动性和粘结性，加快主药溶出。

5、上述方案中，微晶纤维素(Microcrystalline Cellulose，MCC)作为填充剂，用于分散主药果糖二磷酸钠，辅助片剂成型，其具有良好的可压性，兼有润滑作用。

6、上述方案中，羧甲基淀粉钠(Carboxymethyl Starch Sodium；CMS-Na)又名淀粉甘醇酸钠、淀粉乙醇酸钠。羧甲基淀粉钠具有良好的亲水性，吸水性和膨胀性，膨胀为本身体积的200～300倍。颗粒本身不易破碎，具有优良的可压性和流动性。羧甲基淀粉钠可以加快果糖二磷酸钠片剂溶解过程。

7、上述方案中，聚维酮(polyvidon；PVP)又称聚烯吡酮，可避免主药果糖二磷酸钠与其它辅料分层，保证含量均一性，并提高流动性。

8、上述方案中，硬脂酸镁的分子式：C₃₆H₇₀O₄Mg，分子量：591.27，性质：白色疏松细粉，遇酸分解为硬脂酸和相应的镁盐，其可以减少果糖二磷酸钠片剂之间的片重差异。

由于上述技术方案运用，本发明与现有技术相比具有下列优点和效果：

1、本发明在药用辅料的配方中采用的乳糖较预胶化淀粉相比具有性质稳定，无吸湿性，能使制成的颗粒有良好的流动性和可压性，片型光洁美观，释放药物快等特点。

2、本发明使用的羧甲基淀粉钠吸水性极强，吸水后可膨胀至原体积的300倍，达到片剂快速崩解的作用。

3、本发明采用聚维酮作粘和剂，聚维酮易于均匀湿润，所制得颗粒细粉较少，无分层现象，压制后的片子含量保持均匀，另主药果糖二磷酸钠对热不稳定，采用聚维酮作粘和剂还可大大缩短干燥时间，减少加热过程对药物的影响。

4、本发明制得的果糖二磷酸钠片剂的溶出度在30分钟均大于90％。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步描述：