[发明专利]极光激酶抑制剂与抗CD20抗体的组合

权利要求书

1.一种治疗罹患恶性血液病的患者的方法，其包含向所述个体投与治疗有效量的极光激酶(Aurora kinase)抑制剂，其与抗CD20抗体同时或连续投与。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述恶性血液病选自由淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤组成的群组。

3.根据权利要求2所述的方法，其中所述淋巴瘤选自由B细胞淋巴瘤、非霍奇金氏淋巴瘤(Non-Hodgkin′s lymphoma)和套细胞淋巴瘤组成的群组。

4.根据权利要求1所述的方法，其中所述抗CD20抗体为利妥昔单抗(rituximab)。

5.根据权利要求4所述的方法，其中所述患者先前用抗CD20抗体治疗。

6.根据权利要求1所述的方法，其中所述极光激酶抑制剂为极光A激酶特异性抑制剂。

7.根据权利要求6所述的方法，其中所述极光A激酶特异性抑制剂的特征为式(I)：

或其医药学上可接受的盐；

其中：

环A为经取代或未经取代的5或6元芳基、杂芳基、环脂肪族基或杂环基环；

环B为经取代或未经取代的芳基、杂芳基、环脂肪族基或杂环基环；

环C为经取代或未经取代的芳基、杂芳基、杂环基或环脂肪族基环；

R^e为氢、-OR⁵、-N(R⁴)₂、-SR⁵或C_1-3脂肪族基，任选经R³或R⁷取代；

R^x和R^y各独立地为氢、氟或任选经取代的C_1-6脂肪族基；或R^x和R^y连同其所连接的碳原子一起形成任选经取代的3到6元环脂肪族基环；

各R³独立地选自由-卤基、-OH、-O(C_1-3烷基)、-CN、-N(R⁴)₂、-C(O)(C_1-3烷基)、-CO₂H、-CO₂(C_1-3烷基)、-C(O)NH₂和-C(O)NH(C_1-3烷基)组成的群组；

各R⁴独立地为氢或任选经取代的脂肪族基、芳基、杂芳基或杂环基；或同一氮原子上的两个R⁴与所述氮原子一起形成任选经取代的5到6元杂芳基或4到8元杂环基环，除所述氮原子外其还具有0-2个选自N、O和S的环杂原子；

各R⁵独立地为氢或任选经取代的脂肪族基、芳基、杂芳基或杂环基；且

各R⁷独立地为任选经取代的芳基、杂环基或杂芳基。