[发明专利]作为代谢型谷氨酸受体调节剂的吲哚和苯并吗啉衍生物

权利要求书

1.一种具有式(I)的化合物

或其立体化学异构形式，其中

R¹是C_1-6烷基；或用以下基团取代的C_1-3烷基：C_3-7环烷基，卤素，苯基，或用卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基；

R²是卤素、三氟甲基、C_1-3烷基或环丙基；

R³是氢、卤素或三氟甲基；

n为1或2；

X为-CH₂CH₂-O、-CH＝CH-、或-CH₂CH₂-；

Y为-O-或-CR⁴(OH)-；

R⁴为氢或C_1-3烷基；

或其药用盐或溶剂化物。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中

R¹是C_1-6烷基；或用以下基团取代的C_1-3烷基：C_3-7环烷基，

苯基，或用卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基；

R²是卤素、三氟甲基、C_1-3烷基或环丙基；

R³是氢、卤素或三氟甲基；

n为1或2；

X为-CH₂CH₂-O-、-CH＝CH-、或-CH₂CH₂-；

Y为-O-或-CR⁴(OH)-；

R⁴为氢或C_1-3烷基；

或其药用盐或溶剂化物。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中

R¹是1-丁基、2-甲基-1-丙基、3-甲基-1-丁基、(环丙基)甲基或2-(环丙基)-1-乙基；

R²是氯、溴、环丙基或三氟甲基；

R³是氢或氯或三氟甲基；

n为2；

X为-CH₂CH₂-O-或-CH＝CH-；

Y为-O-或-CR⁴(OH)-；

R⁴为氢或C_1-3烷基；

或其药用盐或溶剂化物。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物是

反式-1-丁基-3-氯-4-[1-(4-羟基-环己基)-1H-吲哚-5-基]-1H-吡啶-2-酮(E3)，或

反式-1-丁基-3-氯-4-[1-(4-羟基-4-甲基-环己基)-1H-吲哚-5-基]-1H-吡啶-2-酮(E5)。

5.一种药物组合物，包括治疗有效量的根据权利要求1至4中任一项所述的化合物以及药用载体或赋形剂。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，用作药物。

7.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或根据权利要求5所述的药物组合物，用于治疗或预防包括人的哺乳动物体内的疾病或病症，所述治疗或预防是通过mGluR2正变构调节剂的神经调节作用来影响或促进的。

8.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或根据权利要求5所述的药物组合物，用于治疗或预防中枢神经系统障碍，所述中枢神经系统障碍选自焦虑性障碍、精神病性障碍、人格障碍、物质相关的障碍、进食障碍、心境障碍、偏头疼、癫痫或惊厥性障碍、儿童期障碍、认知障碍、神经变性、神经毒性和局部缺血的组。

9.根据权利要求8所述的化合物或药物组合物，其中，所述中枢神经系统障碍是选自广场恐怖症、广泛性焦虑症(GAD)、强迫性障碍(OCD)、惊恐性障碍、创伤后应激障碍(PTSD)、社交恐怖症和其它恐怖症的组中的焦虑性障碍。

10.根据权利要求8所述的化合物或药物组合物，其中，所述中枢神经系统障碍是选自精神分裂症、妄想性障碍、情感分裂性精神障碍、精神分裂症样障碍和物质引起的精神病性障碍的组中的精神病性障碍。