[发明专利]RASSF1A表达和人癌细胞增殖的荧光调节剂

权利要求书

1.一种丹磺酰基-咔唑化合物，其具有结构：

2.一种治疗受试者癌症的方法，所述方法包含：

对需要所述治疗的受试者投予治疗有效量的包含权利要求1所述的化合物的组合物，以便治疗所述受试者的癌症。

3.根据权利要求2所述的方法，其中治疗抑制所述癌症进一步发展。

4.根据权利要求2所述的方法，其中治疗使所述癌症消退。

5.根据权利要求2至4中任一权利要求所述的方法，其中所述癌症包含Ras相关结构域家族1A(RASSF1A)表达减少的癌细胞。

6.根据权利要求5所述的方法，其中所述Ras相关结构域家族1A(RASSF1A)的表达随着RASSF1A启动子甲基化增多而减少。

7.根据权利要求5或6所述的方法，其中投予所述组合物增加Ras相关结构域家族1A(RASSF1A)的表达。

8.根据权利要求2至7中任一权利要求所述的方法，其中所述癌症是前列腺癌。

9.一种抑制细胞生长的方法，所述方法包含：

使所述细胞与包含权利要求1所述的化合物的组合物接触，以抑制所述细胞的生长。

10.根据权利要求9所述的方法，其中所述细胞中Ras相关结构域家族1A(RASSF1A)的表达减少。

11.一种降低细胞中DNA甲基转移酶活性的方法，所述方法包含：

使所述细胞与包含权利要求1所述的化合物的组合物接触，以降低所述细胞中的DNA甲基转移酶活性。

12.根据权利要求11所述的方法，其中通过降低DNMT-3b的活性来降低所述DNA甲基转移酶活性。

13.根据权利要求11所述的方法，其中通过将DNMT-3b隔离(sequestering)到细胞质来降低所述DNA甲基转移酶活性。

14.一种增加细胞中Ras相关结构域家族1A(RASSF1A)表达的方法，所述方法包含：

使所述细胞与包含权利要求1所述的化合物的组合物接触，以增加所述细胞中RASSF1A的表达。

15.根据权利要求14所述的方法，其中所述细胞中Ras相关结构域家族1A(RASSF1A)的表达减少。

16.根据权利要求9至15中任一权利要求所述的方法，其中所述细胞是癌细胞。

17.根据权利要求16所述的方法，其中所述癌细胞为前列腺癌细胞。

18.根据权利要求9至17中任一权利要求所述的方法，其中所述细胞是在受试者体内。

19.一种鉴别Ras相关结构域家族1A(RASSF1A)表达减少的细胞的方法，所述方法包含：

使所述细胞与包含权利要求1所述的化合物的组合物接触，

其中如果所述化合物保留在所述细胞中，就将所述细胞鉴别为具有减少的RASSF1A表达。

20.根据权利要求19所述的方法，其中所述细胞是在受试者体内。

21.一种确定来自受试者的一个或多个细胞是否为癌细胞的方法，所述方法包含：

从受试者获得一个或多个细胞，

使所述一个或多个细胞与包含权利要求1所述的化合物的组合物接触，

测量所述一个或多个细胞的荧光性，

其中如果所述一个或多个细胞的荧光性指示存在权利要求1所述的化合物，就将所述一个或多个细胞鉴别为是癌细胞。

22.根据权利要求21所述的方法，其中将所述一个或多个细胞的荧光性与对照细胞相比较。

23.一种药物组合物，其包含权利要求1所述的化合物和药学上可接受的载剂。

24.根据权利要求23所述的药物组合物，其进一步包含一种或多种其它抗癌化合物。

25.一种试剂盒，其包含药物组合物，所述药物组合物包含治疗有效量的权利要求1所述的化合物；以及有关制备和/或投予所述药物组合物的说明。

26.根据权利要求25所述的试剂盒，其进一步包含药学上可接受的载剂。

27.根据权利要求25或26所述的试剂盒，其进一步包含一种或多种其它抗癌化合物。