[发明专利]作为5-HT-5A受体拮抗剂的6-取代的苯并*嗪无效
| 申请号: | 200980135098.9 | 申请日: | 2009-08-28 |
| 公开(公告)号: | CN102149697A | 公开(公告)日: | 2011-08-10 |
| 发明(设计)人: | S·科尔茨韦斯基;O·罗切;L·斯特沃德;J·维希曼;T·沃尔特灵 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07D265/18 | 分类号: | C07D265/18;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D498/18;A61K31/536;A61P25/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;贾士聪 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 ht 受体 拮抗剂 取代 | ||
1.通式(I)的化合物:
其中
X是价键、-NH-、-NH-S(O)2-、-NH-CH2-、-CH2-、-NH-C(O)-、-CH2-NH-C(O)-、-NH-C(O)-CH2-、-NH-C(O)-CH2-NH-、-NRa-C(O)-NRb-、-NH-S(O)2-NH-;
R1是卤素;
C1-7-烷基,其任选被OH、C1-7烷氧基或CN取代;
C1-7-烷氧基;
-NRaRb;
-C(NH2)N(OH);
氰基;
硝基;
环烷基;
杂环烷基;
芳基;
杂芳基;或
乙烯基;
其中所述的环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基中的每一个任选被一个或多个卤素、氰基、硝基、C1-7-烷基、C1-7-卤代烷基、C1-7-羟基烷基、C1-7-氰基烷基、C1-7-烷氧基、C1-7-烷氧基-烷基、-NRaRb、3-至7-元单环环烷基取代;且
其中所述的乙烯基任选被苯基或者5-或6-元单环杂芳基取代;Y是价键、-CH2-或-CH2-CH2-O-;
R2是环烷基;
杂环烷基;
芳基;
杂芳基;或
与苯并环稠合的5-或6-元环烷基或杂环烷基;
其中所述的环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、与苯并环稠合的5-或6-元环烷基或杂环烷基中的每一个任选被一个或多个卤素、羟基、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、3-至7-元单环环烷基取代;且
Ra和Rb各自独立地是氢或C1-7-烷基;
或者其药学上可接受的盐或酯。
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