[发明专利]用作CRF-1受体拮抗剂的环己基酰胺衍生物及其用途有效

专利信息
申请号: 200980134704.5 申请日: 2009-08-05
公开(公告)号: CN102143940A 公开(公告)日: 2011-08-03
发明(设计)人: D·贝蒂;A-O·科尔森;A·J·卡尚;L·鲁尼;E·斯坦利;L·斯维里坚科 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07C233/79 分类号: C07C233/79;C07C255/58;C07C311/39;C07D213/74;C07D213/75;C07D213/84;C07D277/42;A61K31/166;A61K31/427;A61K31/44;A61P1/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;隋晓平
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用作 crf 受体 拮抗剂 环己基 衍生物 及其 用途
【权利要求书】:

1.游离形式或盐形式的式(I)化合物及其异构体:

其中:

R1为-(CH2)n(SO2)mRx

Rx为苯基、联苯基、萘基或杂芳基,它们每一个可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代:C1-10烷基、C1-10烷氧基、羟基C1-10烷基、卤素、卤代C1-10烷基、卤代C1-10烷氧基、腈、-CO2R25、-(CH2)pNR29R30、-SO2NR31R32、(C1-6)烷氧基(C1-6)-烷基、5-或6-元杂环、5-或6-元杂芳基、苯基、苯基(C1-6)-烷基芳氧基,每个5-或6-元杂环、5-或6-元杂芳基、苯基和芳氧基任选被一或多个选自下列基团的取代基取代:羧基、C1-6烷基、卤素和羟基;

R2为氢或C1-6烷基,或R1和R2与它们所连接的氮一起形成含有2、3或4个杂原子的5-或6-元杂芳基,该杂芳基任选被一个或多个选自下列基团的取代基取代:C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤素、卤代C1-10烷基、卤代C1-10烷氧基、苯基或5-或6-元杂环,所述杂环任选被羧基取代;

R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、R17、R22、R25、R29、R30、R31和R32可相同或不同,各自为氢或C1-6烷基;

R30为氢、C1-6烷基或R33CO-;

R33为C1-6烷基;

R8为苯基或杂芳基,它们每一个可以任选被一个或多个选自下列基团的取代基取代:C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤素、C1-6烷氧基、腈或二C1-6烷基氨基,或两个相邻取代基可以一起形成饱和的或不饱和的碳环或杂环;

m为整数0或1;

n为0、1或2;

p为整数0-6。

2.游离形式或盐形式的权利要求1的化合物及其异构体,其中所述化合物为式II化合物:

其中R23为氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、二C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基或卤素;

R24为C1-6烷基、卤代C1-6烷基或卤素;

A为-CH-或-N-;并且

R1和R7如权利要求1所定义。

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