[发明专利]用于稳定p53突变体的化合物

权利要求书

1.一种用于治疗具有其中p53携带Y220C突变的病变或肿瘤的主体的方法中的式(I)的化合物：

其中X选自CR^X和N；

R^N1选自H和C_1-4烷基，其可以被SH或卤素取代；

R^C1选自H和SH；

R^C2选自H和可选取代的C_1-7烷基；

R^C3选自H和可选取代的C_1-7烷基；

R^X选自H、OH和NH₂；

R^C4选自：

(i)可选取代的C_3-12含N杂环基；

(ii)C(＝O)NR^N5R^N6，其中R^N5和R^N6独立地选自H、可选取代的C_1-7烷基、可选取代的C_3-20杂环基和可选取代的C_5-20芳基，或者R^N5和R^N6与它们连接的氮原子形成可选取代的含N的C_5-7杂环基；

(iii)C(＝O)OR^O1，其中R^O1选自H、可选取代的C_1-7烷基、可选取代的C_3-20杂环基和可选取代的C_5-20芳基；

(iv)C(＝O)NHNHSO₂R^S1，其中R^S1选自H、可选取代的C_1-7烷基、可选取代的C_3-20杂环基和可选取代的C_5-20芳基；

(v)OC(＝O)R^C8，其中R^C8选自H、可选取代的C_1-7烷基、可选取代的C_3-20杂环基和可选取代的C_5-20芳基；

(vi)OC(＝O)NR^N7R^N8，其中R^N7和R^N8独立地选自H、可选取代的C_1-7烷基、可选取代的C_3-20杂环基和可选取代的C_5-20芳基，或者R^N7和R^N8与它们连接的氮原子形成可选取代的含N的C_5-7杂环基；和

(vii)C(＝O)CH₂NH₂、C(＝O)NHNH₂、CHC(CN)₂、CHC(CN)C(＝O)NH₂和羧基；

R^C5选自H、OH和NH₂；

或者R^C4和R^C5与它们键接的碳原子一起形成下式的含5个或6个环原子的可选取代芳环：

其中Q表示O、N或CR^Q1＝CR^Q2，其中R^Q1和R^Q2独立地选自H、OH和NH₂；

R^C6选自H、OH和NH₂；而

R^C7选自可选取代的C_3-12含N杂环基、NHC(＝O)R^C9、CH₂NR^N2R^N3和NHC(＝S)NHR^N4，其中R^C9选自可选取代的C_1-7烷基、可选取代的C_3-20杂环基和可选取代的C_5-20芳基，R^N2和R^N3独立地选自H、可选取代的C_1-7烷基、可选取代的C_3-20杂环基和可选取代的C_5-20芳基，或者R^N2和R^N3与它们连接的氮原子形成可选取代的含N的C_5-7杂环基，而R^N4选自可选取代的C_1-7烷基、可选取代的C_3-20杂环基和可选取代的C_5-20芳基，

并且当R^C4和R^C5没有键接在一起时，R^C3可以另外地选自OR^O2，其中R^O2是C_1-4烷基基团，和C(＝O)OR^O3，其中R^O3是C_1-4烷基基团，并且R^C2可以另外地选自卤素。