[发明专利]2，4-嘧啶二胺用于治疗动脉粥样硬化的用途

权利要求书

1.治疗动脉粥样硬化或逆转或降低动脉粥样硬化损伤形成的方法，所述方法包括给予患有动脉粥样硬化的哺乳动物有效量的Syk激酶抑制剂。

2.权利要求1的方法，其中所述Syk激酶抑制剂是式I的化合物：

其中：

L¹和L²各自彼此独立地选自直接键和连接基；

R²选自任选被一个或多个相同或不同的R⁸基团取代的C_1-6烷基、任选被一个或多个相同或不同的R⁸基团取代的C_3-8环烷基、任选被一个或多个相同或不同的R⁸基团取代的3-8元环杂烷基、任选被一个或多个相同或不同的R⁸基团取代的C_5-15芳基和任选被一个或多个相同或不同的R⁸基团取代的5-15元杂芳基；

R⁴选自氢、任选被一个或多个相同或不同的R⁸基团取代的C_1-6烷基、任选被一个或多个相同或不同的R⁸基团取代的C_3-8环烷基、任选被一个或多个相同或不同的R⁸基团取代的3-8元环杂烷基、任选被一个或多个相同或不同的R⁸基团取代的C_5-15芳基和任选被一个或多个相同或不同的R⁸基团取代的5-15元杂芳基；

R⁵选自R⁶和任选被一个或多个相同或不同的R⁸基团取代的C_1-6烷基；

各R⁶独立地选自氢、-OR^d、-SR^d、C_1-3卤烷氧基、C_1-3全卤烷氧基、-NR^cR^c、卤素、C_1-3卤烷基、C_1-3全卤烷基、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO₂、-N₃、-S(O)R^d、-S(O)₂R^d、-S(O)₂OR^d、-S(O)NR^cR^c；-S(O)₂NR^cR^c、-OS(O)R^d、-OS(O)₂R^c、-OS(O)₂OR^d、-OS(O)NR^cR^c、-OS(O)₂NR^cR^c、-C(O)R^d、-C(O)OR^d、-C(O)NR^cR^c、-C(NH)NR^cR^c、-OC(O)R^d、-SC(O)R^d、-OC(O)OR^d、-SC(O)OR^d、-OC(O)NR^cR^c、-SC(O)NR^cR^c、-OC(NH)NR^cR^c、-SC(NH)NR^cR^c、-[NHC(O)]_nR^d-、-[NHC(O)]_nOR^d、-[NHC(O)]_nNR^cR^c和-[NHC(NH)]_nNR^cR^c、任选被一个或多个相同或不同的R⁸基团取代的C_5-10芳基、任选被一个或多个相同或不同的R⁸基团取代的C_6-16芳烷基、任选被一个或多个相同或不同的R⁸基团取代的5-10元杂芳基和任选被一个或多个相同或不同的R⁸基团取代的6-16元杂芳基烷基；

R⁸选自R^e、R^b、被一个或多个相同或不同的R^a或R^b取代的R^e、被一个或多个相同或不同的R^a或R^b取代的-OR^a、-B(OR^a)₂、-B(NR^cR^c)₂、-(CH₂)_m-R^b、-(CHR^a)_m-R^b、-O-(CH₂)_m-R^b、S(CH₂)_m-R^b、-O-CHR^aR^b、-O-CR^a(R^a)₂、-O-(CHR^a)_m-R^b、-O-(CH₂)_m-CH[(CH₂)_mR^b]R^b、-S-(CHR^a)_m-R^b；-C(O)NH-(CH₂)_m-R^b、-C(O)NH-(CHR^a)_m-R^b、-O(CH₂)_m-C(O)NH-(CH₂)_m-R^b、-S-(CH₂)_m-R^b、-C(O)NH-(CH₂)_mR^b、-O-(CHR^a)_m-C(O)NH-(CHR^a)_m-R^b、-S-(CHR^a)_m-C(O)NH-(CHR^a)_m-R^b、-NH-(CH₂)_m-R^b、-NH-(CHR^a)_m-R^b、-NH[(CH₂)_mR^b]、-N[(CH₂)_mR^b]₂、-NH-C(O)-NH-(CH₂)_m-R^b、-NH-C(O)-(CH₂)_m-CHR^bR^b和-NH-(CH₂)_m-C(O)-NH-(CH₂)_m-R^b；

各R^a独立地选自氢、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_4-11环烷基烷基、C_5-10芳基、C_6-16芳基烷基、2-6元杂烷基、3-8元环杂烷基、4-11元环杂烷基烷基、5-10元杂芳基和6-16元杂芳基烷基；

各R^b独立地选自＝O、-OR^d、(C1-C3)卤烷氧基、＝S、-SR^d、＝NR^d、＝NOR^d、-NR^cR^c、卤素、-CF₃、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO₂、＝N₂、-N₃、-S(O)R^d、-S(O)₂R^d、-S(O)₂OR^d、-S(O)NR^cR^c、-S(O)₂NR^cR^c、-OS(O)R^d、-OS(O)₂R^d、-OS(O)₂OR^d、-OS(O)₂NR^cR^c、-C(O)R^d、-C(O)OR^d、-C(O)NR^cR^c、-C(NH)NR^cR^c、-C(NR^a)NR^cR^c、-C(NOH)R^a、-C(NOH)NR^cR^c、-OC(O)R^d、-OC(O)OR^d、-OC(O)NR^cR^c、-OC(NH)NR^cR^c、-OC(NR^a)NR^cR^c、-[NHC(O)]_nR^d、-[NR^aC(O)]_nR^d、-[NHC(O)]_nOR^d、-[NR^aC(O)]_nOR^d、-[NHC(O)]_nNR^cR^c、-[NR^aC(O)]_nNR^cR^c、-[NHC(NH)]_nNR^cR^c和-[NR^aC(NR^a)]_nNR^cR^c；

各R^c独立地为保护基或R^a，或者，各R^c与键合到其上的氮原子一起形成5至8元环杂烷基或杂芳基，其可任选包括一个或多个相同或不同的其他杂原子且其可任选被一个或多个相同或不同的R^a或R^b基团取代；

各R^d独立地为保护基或R^a；

各R^e独立地选自C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_4-11环烷基烷基、C_5-10芳基、C_6-16芳基烷基、2-6元杂烷基、3-8元环杂烷基、4-11元环杂烷基烷基、5-10元杂芳基和6-16元杂芳基烷基；

各m独立地为1至3的整数；且

各n独立地为0至3的整数。