[发明专利]作为GPR119活性调控剂的化合物和组合物无效

专利信息
申请号: 200980113845.9 申请日: 2009-02-20
公开(公告)号: CN102007126A 公开(公告)日: 2011-04-06
发明(设计)人: M·阿兹米奥拉;C·考;R·埃普勒;蒋松春;G·勒莱斯;D·穆特尼克;吴报根 申请(专利权)人: IRM责任有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/519;A61K31/4375;A61P3/00;A61P9/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;贾士聪
地址: 英属百慕大*** 国省代码: 百慕大群岛;BM
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摘要:
搜索关键词: 作为 gpr119 活性 调控 化合物 组合
【权利要求书】:

1.式I的化合物:

其中:

A是含有至少一个选自N和C(O)的杂原子或部分的6元饱和的、部分不饱和的或芳族的环系;

B选自C6-10芳基、C1-10杂芳基、C3-12环烷基和C1-8杂环烷基;其中所述芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基被一至三个R3基团取代;

n选自0、1、2和3;

p选自0、1和2;

q选自0和1;

m选自1和2;

L选自价键、C1-6亚烷基、-X1OX2-、-X1NR4X2-、-OX3O-和-X6X2-;其中R4选自氢和C1-4烷基;X1选自价键、C1-4亚烷基和C3-8杂环烷基-C0-1烷基;X2选自价键和C1-4亚烷基;X3是C1-4亚烷基;且X6是五元杂芳基;

R1选自C1-10烷基、被卤素取代的C1-10烷基、C6-10芳基、C1-10杂芳基、-S(O)0-2R5a、-C(O)OR5a、-C(O)R5a和-C(O)NR5aR5b;其中R5a和R5b独立地选自氢、C1-6烷基、C3-12环烷基、被卤素取代的C1-6烷基、C6-10芳基-C0-4烷基和C1-10杂芳基;其中所述R5a或R5b的烷基、环烷基、芳基或杂芳基可以任选被1至3个独立地选自以下的基团取代:氢、羟基、C1-6烷基、C2-6链烯基、被卤素取代的C1-6烷基、被卤素取代的C1-6烷氧基、-NR5cR5d、-C(O)OR5c和C6-10芳基-C0-4烷基;其中R5c和R5d独立地选自氢和C1-6烷基;

R2a和R2b独立地选自卤素、氰基、羟基、C1-4烷基、氨基、硝基、-C(O)OR5e、-C(O)R5e和-NR5eR5f;其中R5e和R5f独立地选自氢、C1-6烷基、C3-12环烷基、被卤素取代的C1-6烷基、被卤素取代的C1-6环烷基、C6-10芳基和C1-10杂芳基;其中所述R5e或R5f的芳基或杂芳基可以任选被1至3个独立地选自以下的基团取代:C1-6烷基、C1-6烷氧基、被卤素取代的C1-6烷基和被卤素取代的C1-6烷氧基;

R3选自C1-10杂芳基、C6-10芳基、C3-8杂环烷基、卤素、-C(O)OR6a、-C(O)R6a、-S(O)0-2R6a、-C(O)R7、-C(O)X5NR6aC(O)OR6b、-C(S)OR6a、-C(S)R6a、-C(S)R7和-C(S)X5NR6aC(O)OR6b;其中X5选自价键和C1-6亚烷基;或者两个相邻的R3基团与它们所连接的碳原子一起形成任选被选自-C(O)OR6c和-R6d的基团取代的C3-8杂环烷基;R6a、R6b和R6c独立地选自氢、C1-6烷基、被卤素取代的C1-6烷基、任选被C1-4烷基取代的C3-12环烷基、被卤素取代的C1-6环烷基;R6d是任选被C1-4烷基取代的C1-10杂芳基;R7选自C1-8烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基、C1-10杂芳基、被卤素取代的C1-8烷基、被卤素取代的C3-8环烷基、被卤素取代的C6-10芳基和被卤素取代的C6-10杂芳基;其中所述R3的芳基、杂芳基或杂环烷基任选被1至3个独立地选自以下的基团取代:卤素、氰基、-X5aNR8aR8b、-X5aNR8aR9、-X5aNR8aC(O)OR8b、-X5aC(O)OR8a、-X5aOR8a、-X5aOX5bOR8a、-X5aC(O)R8a、-X5aR9、C1-6烷基、C1-6烷氧基、被卤素取代的C1-6烷基和被卤素取代的C1-6烷氧基;其中R8a和R8b独立地选自氢和C1-6烷基;X5a和X5b独立地选自价键和C1-4亚烷基;R9选自C3-12环烷基、C3-8杂环烷基、C1-10杂芳基和C6-10芳基;其中所述R9的芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选被1至3个独立地选自以下的基团取代:卤素、C1-4烷基和C1-4烷氧基;或其可药用盐。

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