[发明专利]芍药苷的用途

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及芍药苷在治疗阴茎勃起障碍药物中的应用。

本发明所述的阴茎勃起障碍主要是指临床医院中男科中常见病症。

本发明所述的阴茎勃起障碍主要是指：不能达到或维持足以性交的勃起(阳萎)。

背景技术

芍药苷是从植物毛莨科植物芍药Paeonia albifolra Pall.(P.lactiflora Pall.)根、牡丹P.suffruticosa Andr.(P.moutan Sims)根或紫牡丹P.delavayi Franch.根提取的有效成分，其具有以下药理活性：

1、对中枢神经系统的作用

芍药苷具有显著的镇痛、镇静、抗惊厥作用。芍药浸膏能拮抗士的宁所引起的惊厥。小鼠腹腔注射有显著的镇痛效果，镇痛作用可能与吗啡受体无关。能延长球已烯巴比妥钠对小鼠的睡眠时间，对五甲烯四氮唑所致的惊厥有拮抗作用。

2、对心、脑血管系统的作用

扩张血管作用：芍药苷能扩张冠状动脉，增加冠脉流量，对抗急性心肌缺血，降低血压。

保护脑缺血的作用：芍药苷对脑缺血后再灌注期间血脑屏障及脑缺血神经病理改变症状、脑血流量的影响。发现芍药苷对脑缺血后脑水肿、血脑屏障、大脑局部血流量具有保护作用。局灶性脑缺血动物应用芍药苷可以明显减轻脑水肿程度，降低脑梗塞范围，改善神经行为学症状、血脑屏障通透性，增加大脑局部血流量。显示对局灶性脑缺血损伤有明显的保护作用，其保护机制可能与下列因素有关；抑制细胞内钙离子超载，抗自由基，对缺血、缺氧引起的脑血管缩舒功能障碍有良好的改善作用，对脑缺血后再灌流期间血脑屏障具有保护作用，并可促进再灌流早期脑血流的恢复作用。

抗血栓形成的作用：实验表明，芍药苷模型组动物血小板聚集时间与对照组比较，聚集时间缩短1/2左右，说明芍药苷给高脂肪高胆固醇动物血小板聚集增强，模型给药组动物的血小板聚集，血小板血栓和纤维蛋白形成时间均较模型组动物明显地延长，并接近对照组。提示芍药苷有提高抗高脂肪高胆固醇引起的促血栓形成的作用。

抗血小板聚集作用：血小板聚集是引发各类心脑血管病的重要″元凶″之一。芍药苷对ADP和胶原诱导的血小板聚集性有不同程度的抑制作用。

抗高血脂作用：韩国蔚山大学的学者发现，对于实验性高血脂大鼠模型，芍药苷具有降低其胆固醇水平的作用。与对照组相比，受试组剂量分别为200、400mg/kg，口服，一日一次并持续4周时，芍药苷对于总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯水平显示出明显的降低作用。

逆转低血压作用：通过静脉注射芍药苷，台湾医药工作者发现，芍药苷能够通过激活威斯特大鼠脑内的腺苷A1受体来逆转呱乙啶诱导的低血压。被腺苷A1受体拮抗剂8-环戊-1，3-二丙基黄嘌呤预处理后，芍药苷具有剂量依赖性的抑制作用。芍药苷的这种作用不会被8-硫苯基茶碱所改变，8-硫苯基茶碱是一种强极性的不能进入中枢神经系统的腺苷A1受体拮抗剂。

3、解痉作用

芍药苷具有舒张平滑肌细胞的作用，Ca2+减低在芍药苷的舒张平滑肌细胞作用中起重要作用，芍药苷可能通过调节细胞膜Ca2+/Na+交换来舒张平滑肌细胞。在胃肠道平滑肌细胞中，膜电位通过影响平滑肌细胞的兴奋性而决定了胃肠道的收缩和舒张功能。芍药苷其药理作用主要为抑制副交感神经兴奋，降低平滑肌张力和抑制其运动。目前，已有一些实验证实芍药苷对大鼠输精管附睾部和前列腺部平滑肌的强直性收缩具有抑制作用；对豚鼠、大鼠的离体肠管和在体胃运动以及大鼠子宫平滑肌具有抑制作用，并能拮抗催产素对子宫引起的收缩。同时也曾有学者应用白芍组成的方剂治疗肠易激综合征和胆石症术后复发性绞痛等疾病，均取得一定疗效。芍药苷通过松弛括约肌，有益于急性胰腺炎时胆汁、胰液的排泌，从而减少胰酶激活，减轻胰腺腺泡损害，最终降低急性胰腺炎的严重程度。

4、解热作用芍药苷对正常小鼠体温有降低作用，对人工发热的小鼠有导热作用。

5、抗炎、抗溃疡、抗过敏作用芍药苷(50mg/kg，ig)对角叉菜胶和右旋糖酚所致的大鼠足踝肿有抑制作用，对大鼠佐剂性关节炎有防治作用，对大鼠应激溃疡有预防作用和抑制胃液分泌的作用。白芍煎剂对某些致病性细菌和真菌有抑制作用。

6、降血糖作用芍药苷静脉注射能明显降低链脲霉素诱发的糖尿病小鼠的血糖，血浆中含糖量也随着用药时间的延长而逐渐降低。在用药后25min时作用最强。芍药苷降低血浆中含糖量水平，作用与量有关(1～10mg/kg体重)。对实验表明芍药苷降血糖作用机制与胰岛素无关。