[发明专利]天然2β,3α,7β,19α-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸的用途及其组合物

说明书

技术领域

本发明属于生物制药及功能食品领域，涉及一种防治重金属中毒的天然提取物及其应用。

发明背景

重金属污染主要是指由于铅、汞、砷等重金属及其化合物引起的污染。随着工业、交通运输业的迅速发展，重金属及其化合物的用量大增，重金属及其化合物不能降解，当它们扩散到大气、水体、土壤等环境中，就造成环境的污染；部分学习用品、食品、药物和日用品中也含有重金属及其化合物；人们避免不了与重金属元素接触，在不知不觉中，重金属元素通过呼吸道、消化道和皮肤三种途径进入人体，随血液循环而被全身各组织迅速吸收。

重金属元素对人体的危害很大：铅对神经、免疫、造血、消化、生长等系统器官严重损害，尤其是对正处于发育阶段的儿童认知和神经行为等脑功能危害更大，严重影响其生长和智力发育。铅可通过胎盘对胎儿造成危害，影响胎儿发育，造成胎儿畸形；汞具有急毒性，成年人的致死量为0.1克，汞对中枢神经直接损害，具有生殖毒性，对肝脏、肺等器官有毒性，汞与铅一样可通过胎盘对胎儿造成危害；砷和汞一样，也具有急毒性，人体摄入0.1克的三氧化二砷会中毒身亡，砷是国际肿瘤机构(IARC)确认的人类致癌物之一，可引起皮肤癌，肺癌，膀胱癌和肾癌，砷对人体的心血管系统、肺和皮肤的损害都非常大。可见，重金属严重危害人类及其后代健康。

受到重金属严重危害的人群还有冶炼业、铅矿的开采、油漆染料的生产和使用、蓄电池厂及交通警察等人群以及环境中重金属含量偏高地区的人群。由于部分日用品、药品和食品中含有重金属，使得重金属的应用更为广泛，对人类的毒害也随着传播。

重金属在人体内排泄极慢，如骨铅生物半衰期约20年，皮质骨内铅生物半衰期更长。并且，即使环境铅浓度降至允许值以下，长期少量重金属吸收所引起累积性损害也难以避免。如汞、砷等重金属危害更为严重，如不及时从人体内排出，对人体毒害很大，仅靠降低环境铅预防重金属中毒对人体损害尚嫌不足，急需使用药物或制剂对重金属进行预防和治疗。

据何凤生著作(何凤生主编.中华职业医学.北京：人民卫生出版社.1999.225.)及梁萍(梁萍，依地酸钙钠治疗铅中毒患者的护理[J]，中华护理杂志，2005，40(2)：105-106.)等研究报导，临床治疗重金属中毒药物主要是二巯基丁二酸钠(Na-DMS)、二巯基丙磺酸钠(DMPS)及二巯基丁二酸(DMSA)和依地酸钙。该螯合剂驱铅药物对肾脏具有一系列毒性作用，并且具有发烧、皮肤疹、肝功能异常、头晕、低血压等副作用；有的驱重金属药物并没有说明铅能排出体外，很有可能降低某些器官的铅含量，而升高其它器官的铅含量；此外，该类药物不具有预防重金属中毒的功效。

目前，市场上已经有不少治疗重金属中毒的药物，但是预防重金属中毒的制剂很少。因此，急需研制出一种既能预防重金属中毒，防止重金属对人体危害的制剂，又能治疗重金属中毒的制剂。

发明内容

本发明的目的在于提供一种天然2β，3α，7β，19α-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸的新用途，以及由其构成的组合物，它可以大幅度降低人体内各器官的重金属含量，既能预防重金属中毒，又能治疗重金属中毒，具有安全无毒、无副作用的特点。

本发明提供的天然2β，3α，7β，19α-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸能够在制备预防和治疗重金属中毒的病症的药物和保健食品中的应用。

本发明提供的预防和治疗重金属中毒的组合物，其特征是含有有效量的天然2β，3α，7β，19α-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸，以及一种或一种以上的食品或药学上能够授受的载体。组合物的剂型可以是为片剂，胶囊剂，颗粒剂，咀嚼片或口服液。

上述组合物的优选的组合及质量百分比：2β，3α，7β，19α-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸为：1％-98.5％；没食子酸：0.5-20％；山奈酚：0.5-20％；杨梅素：0.5-59％。

上述组合物的进一步优选的组合及质量百分比为：2β，3α，7β，19α-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸为：10％-60％；没食子酸：8％-17％；山奈酚：8％-21％；杨梅素：24％-52％。

2β，3α，7β，19α-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸是从包括火棘果、金樱子、沙梨、刺梨在内的蔷薇科植物的果实中提取的。

2β，3α，7β，19α-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸的提取过程依次为：