[发明专利]一种治疗高血压和高胆固醇的缓释药物组合物

说明书

技术领域

发明涉及一种治疗高血压和高胆固醇的缓释药物组合物，本发明还提供了该组合物的用途。

背景技术

高血压和高血脂不仅都是导致动脉粥样硬化、心绞痛、心肌梗死、脑梗塞、肾损害等疾病的两个重要危险因素，而且两者之间关系还很密切。两者都较易发生于体型肥胖；嗜好高脂、高盐、高糖饮食，或嗜好烟酒者；生活无规律，压力大，精神紧张者；有高血压或高血脂家庭病史者。还有大量研究资料表明，许多高血压病人伴有脂质代谢混乱，血中胆固醇和甘油三酯的含量较正常人显著增高。另一方面，许多高血脂症也常合并高血压，两者呈因果关系。

苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙是由辉瑞公司研制开发的一种新型复方制剂。它于2004年6月获得美国FDA批准作为处方药在全美国上市，商品名：Caduet。氨氯地平阿托伐他汀是第一个用于治疗高血压及高血脂的单药，含有两种世界销量领先的药物成分，分别是用于治疗高血压及心绞痛的苯磺酸氨氯地平和降脂药阿托伐他汀钙。氨氯地平阿托伐他汀的主要特点是可以在任何时间服药，饭前饭后均可。目前在美国上市的剂型为片剂，规格为：2.5mg/10mg，2.5mg/20mg，2.5mg/40mg；5mg/10mg，5mg/20mg，5mg/40mg，5mg/80mg；10mg/10mg，10mg/20mg，10mg/40mg，和10mg/80mg。此外，还有对苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙的药效及药代的相关报道，如：喻良波，左旋氨氯地平联合扩冠、降脂对老年单纯收缩期高血压患者的效果和安全性研究，中华临床医学实践杂志2006年12月第5卷第6期。复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片的人体药动学，中国医院药学杂志2008年第28卷第19期]，其中指出复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片(amlodipinebesylate/atorvastatin calcium combination tablet)是第一个用于治疗高血压及高血脂的制剂，可将低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)型高血压患者的10年心血管事件的风险降低54％。专利文献的报道也较多，如：1998年8月11日辉瑞公司申请的CN98808460.0公开了氨氯地平与阿托伐他汀钙的联合使用，治疗高血压、慢性稳定性心绞痛、血管痉挛性心绞痛、各种家族性或非家族性血脂异常等疾病，该专利还公开了悬浮液、片剂、丸剂、胶囊剂、粉剂的口服给药形式。随后也有许多关于氨氯地平与阿托伐他汀钙的专利申请，但是都是普通释放制剂，没有缓释制剂的申请。如申请号：200710102706.9，发明名称：一种阿托伐他汀和左旋氨氯地平的组合物及其制备方法，该发明公开了一种阿托伐他汀与左旋氨氯地平的组合物，由左旋氨氯地平或其可药用盐、阿托伐他汀或其可药用盐、碱性金属盐、环糊精及其衍生物、填充剂、崩解剂、润滑剂组成，提高了阿托伐他汀和左旋氨氯地平复方的稳定性和生物利用度。申请号：200610147240.X，发明名称：含有左旋氨氯地平和阿托伐他汀的药物组合物及制备方法，本发明提供了一种口服固体速释制剂，它包括4-32重量份的阿托伐他汀及其药学上可接受的盐、0.1-10重量份的左旋氨氯地平及其药学上可接受的盐、20-93重量份的填充剂和/或吸附剂、0.1-10重量份的崩解剂、0.5-3重量份的湿润剂和/或粘合剂、0.5-2重量份的润滑剂和/或助流剂、0.1-1重量份的矫味剂。所述口服固体速释制剂具有速崩、速溶、起效快、吸收充分、生物利用度高的优点。申请号：200510065440.6，发明名称：左旋氨氯地平和阿托伐他汀的药物组合物，本发明涉及一种左旋氨氯地平或其可药用盐和加成盐与阿托伐他汀或其可药用盐的药物组合物，以及这种药物组合物在制备治疗混合型高血压和高脂血症药物中的应用。

上述公开的文献均报道的是普通释放制剂，尚未发现有关复方氨氯地平阿托伐他汀钙缓释制剂的相关文献和专利报道。

发明内容

本发明的技术方案是提供了一种治疗高血压和高胆固醇的缓释药物组合物，本发明的另一技术方案是提供这该组合物的用途。

本发明提供了一种治疗高血压和高胆固醇的缓释药物组合物，它是由氨氯地平及其药学上可接受的盐为活性成分制备的速释部分和阿托伐他汀钙及其药学上可接受的盐为活性成分制备的缓释部分混合制备而成的制剂，其中，氨氯地平与阿托伐他汀钙的重量配比为：氨氯地平1-20份、阿托伐他汀钙2.5-160份。

进一步优选地，所述的氨氯地平与阿托伐他汀钙的重量配比为：氨氯地平2.5-10份、阿托伐他汀钙10-80份。更进一步优选地，所述的氨氯地平与阿托伐他汀钙的重量配比为：氨氯地平2.5份、阿托伐他汀钙10份。