[发明专利]抗缺血/再灌注损伤的药物无效
| 申请号： | 200910023273.7 | 申请日： | 2009-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN101704752A | 公开（公告）日： | 2010-05-12 |
| 发明（设计）人： | 孙晓莉;高峰;程司堃;姜茹;王海波;刘文冲;王平安 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号： | C07C203/04 | 分类号： | C07C203/04;C07D493/04;C07C201/02;A61K31/216;A61K31/222;A61K31/235;A61K31/34;A61P9/10;A61P39/06 |
| 代理公司： | 西安西达专利代理有限责任公司 61202 | 代理人： | 谢钢 |
| 地址： | 710032 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 缺血 灌注 损伤 药物 | ||
1.一种由通式(I)表示的化合物，
其中R1为
R2、R3相互独立的选自H、、C2～C6的酰基、PhCH2-或C1～C6的烃基。
2.权利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于：肉桂酸衍生物1与草酰氯反应制备酰氯2，酰氯2与单硝酸异山梨醇酯或甘油1，3-二硝酸酯在缚酸剂存在下反应得到目标化合物3；将目标化合物3再进行酚羟基脱保护即可得R2＝R3＝H的目标产物，具体合成路线如下，
其中R1为
R2、R3相互独立的选自H、C2～C6的酰基、
PhCH2-或C1～C6的烃基。
3.根据权利要求2所述化合物的合成方法，其特征在于：缚酸剂为三乙胺或吡啶。
4.权利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于：肉桂酸衍生物1与单硝酸异山梨醇酯或甘油1，3-二硝酸酯在DMAP和缩合剂存在下进行缩合反应得到目标化合物3；将目标化合物3再进行酚羟基脱保护即可得R2＝R3＝H的目标产物，具体合成路线如下：
其中R1为
R2、R3相互独立的选自H、C2～C6的酰基、
PhCH2-或C1～C6的烃基。
5.根据权利要求4所述化合物的合成方法，其特征在于：缩合剂是1，3-二环己基碳二亚胺，1，3-二异丙基碳二亚胺或1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺。
6.权利要求1所述化合物在制备预防和治疗缺血/再灌注损伤药物中的应用。
7.根据权利要求6所述应用，其特征在于：该药物是由含有有效应用量的权利要求1所示化合物和药学上的载体或者赋形剂组成的药物组合物。
8.根据权利要求6所述应用，其特征在于：该药物是片剂、胶囊剂、散剂、丸剂、颗粒剂或乳剂。
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