[发明专利]SSAO/VAP-1的卤代烯丙胺抑制剂及其用途

权利要求书

1.式Ⅰ的化合物：

式Ⅰ

或其立体异构体、对映异构体、非对应异构体、多晶型物、或药学上可接受的衍生物；其中：

R¹是氢或低级烷基；

R²是氢、取代或未取代的低级烷基、溴、氯或氟；

R³和R⁴独立地是氢、溴、氯、氟、取代或未取代的-烷基-B-R⁵-R⁶、取代或未取代的-链烯基-B-R⁵-R⁶、取代或未取代的-炔基-B-R⁵-R⁶、取代或未取代的-环烷基-B-R⁵-R⁶、取代或未取代的-环烯基-B-R⁵-R⁶、或取代或未取代的-杂环基-B-R⁵-R⁶；

然而，条件是R³和R⁴中的一个是溴、氯或氟，但是R³和R⁴两者不同时都为溴、氯或氟；

B选自氧、硫、-S(O)-、-S(O₂)-、-S(O)NH-、-S(O₂)NH-或-NHC(O)NH-；

R⁵是取代或未取代的芳基、取代或取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的烷芳基、取代或未取代的烷基杂芳基、取代或未取代的链烯基芳基、取代或未取代的链烯基杂芳基、取代或未取代的炔基芳基、或取代或未取代的炔基杂芳基；和

R⁶是氢或者是提高所得化合物的工作性能——如，所述化合物的效能、对MAOB的选择性、以及溶解度和/或药物类性能——的官能团。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R⁶选自：

其中：

R⁷和R⁸中的每一个独立地是氢、取代或未取代的芳基、取代或取代的杂芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷芳基、或取代或未取代的烷基杂芳基；或

R⁷和R⁸可以配合形成取代或未取代的环烷基、环烯基、杂环烷基、或杂环烯基环系统；

R⁹是氢、酰胺基、亚酰胺基、低级烷基酰胺基、环烷基酰胺基、低级烷基亚酰胺基、或环烷基亚酰胺基；

R¹⁰和R¹¹中的每一个独立地是氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、或取代或未取代的炔基；和

R¹²选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷芳基、取代或未取代的烷基杂芳基、酰胺基、亚酰胺基、低级烷基酰胺基、环烷基酰胺基、低级烷基亚酰胺基、或环烷基亚酰胺基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中B是氧或硫。