[发明专利]乳化皮肤外用剂和化妆料无效

专利信息
申请号: 200880123184.3 申请日: 2008-12-19
公开(公告)号: CN101909591A 公开(公告)日: 2010-12-08
发明(设计)人: 青木裕史;蒲池晴美 申请(专利权)人: 昭和电工株式会社
主分类号: A61K8/44 分类号: A61K8/44;A61K8/06;A61K31/221;A61P3/04;A61P17/00;A61P17/08;A61P17/14;A61Q19/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 段承恩;田欣
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 乳化 皮肤 外用 化妆
【说明书】:

技术领域

本发明涉及乳化皮肤外用剂和化妆料。更详细地说,本发明涉及稳定的乳化皮肤外用剂和化妆料,其含有肉碱衍生物和/或其盐以及特定的表面活性剂。

背景技术

已知肉碱在人体的脂质代谢中具有重要的作用。肉碱在细胞内通过酶的作用与从脂肪中游离出的脂肪酸结合,从而在作为脂质燃烧场所的细胞器线粒体内发挥运输脂肪酸的载体的作用。

另一方面,过剩的脂质的存在特别是从美容、QOL(生命质量,QualityOf Life)的观点出发会造成大量问题:不仅会造成皮下脂肪堆积产生的肥胖,而且还会造成脂肪团形成、皮脂过剩产生的皮肤表面油光和/或发粘、脂溢性皮炎、脂溢性皮炎产生的脱发、痤疮、体臭、脂质代谢低下产生的皮肤老化等。

为了进行脂质代谢,需要将脂肪酸摄入线粒体内,在该摄入过程中肉碱是必须的。因此,认为脂质代谢速度依赖于细胞内所存在的肉碱量,提高需要促进脂质代谢的组织的肉碱浓度与促进脂质代谢相联系,对于防止脂质过剩、进而消除脂质过剩产生的问题是有用的。

因此,人们对于在皮肤外用剂中配合肉碱衍生物使其经皮吸收、从而促进脂质代谢进行了各种研究,例如,专利文献1公开了含有棕榈酰-L-肉碱(棕榈酸L-肉碱)的瘦身用皮肤外用剂。而且,有人提出了改善了肉碱衍生物在制剂中的稳定性的、具有支链型酰基的肉碱脂肪酸酯(参考专利文献2)。

专利文献1:法国专利发明第2694195号说明书

专利文献2:特开2007-119441号公报

发明内容

发明要解决的问题

然而,支链型酰基肉碱是其分子内具有羧基和季铵根的两离子性物质,在溶液中在广泛的pH值范围内发生解离,显示作为电解质的性质。众所周知电解质会妨碍表面活性剂所产生的乳化,特别是因为支链型酰基肉碱在广泛用于皮肤外用剂和化妆料制剂的霜和/或乳液、乳剂等所谓乳化处方中,会使与水性介质等的乳化不稳定化,所以虽然其具有有用性,但另一方面存在难以向乳化型制剂中高浓度配合这样的问题。

本发明的课题是解决上述问题,提供乳化稳定性优异的、配合有支链型酰基肉碱的乳化皮肤外用剂和化妆料。

用于解决问题的方法

本发明者们反复进行了深入研究,结果发现通过配合非离子系表面活性剂、特别是聚氧乙烯多元醇脂肪酸酯类,可以容易地获得乳化稳定性优异的、配合有支链型酰基肉碱的乳化皮肤外用剂和化妆料。进而发现,除了该配合之外,通过将该乳化皮肤外用剂的pH值调整到特定的范围内,可以改善其制剂的长期稳定性,从而完成了本发明。即本发明涉及例如以下[1]~[12]。

[1]一种乳化皮肤外用剂,其特征在于,含有下述式(1)所示肉碱衍生物和/或下述式(2)所示肉碱衍生物的盐0.01~10质量%、以及非离子系表面活性剂0.01~20质量%,

式(1)中,R1和R2各自独立地表示可以具有支链的碳原子数1~18的饱和或不饱和的脂肪族烃基,

式(2)中,R1和R2与式(1)中的R1和R2含义相同,X-表示与肉碱衍生物的阳离子部形成电中性的无机阴离子或有机阴离子,Y+表示与肉碱衍生物的阴离子部形成电中性的无机阳离子或有机阳离子。

[2]根据上述[1]所述的乳化皮肤外用剂,其特征在于,所述式(1)和式(2)中的R1和R2各自独立地是可以具有支链的碳原子数3~16的饱和或不饱和的脂肪族烃基。

[3]根据上述[1]所述的乳化皮肤外用剂,其特征在于,所述式(1)和式(2)中的R1和R2的任一者是碳原子数6的直链烷基,另一者是碳原子数8的直链烷基。

[4]根据上述[1]~[3]的任一项所述的乳化皮肤外用剂,其特征在于,所述式(2)中的X-是选自氢氧根离子、硝酸根离子、硫酸根离子、碳酸根离子、碳酸氢根离子、卤离子、甲酸根离子、乙酸根离子、柠檬酸根离子、酒石酸根离子、草酸根离子、富马酸根离子、可以具有支链的碳原子数3~20的饱和或不饱和脂肪酸的阴离子、肉碱或其衍生物的阴离子、抗坏血酸的阴离子、抗坏血酸磷酸酯或其衍生物的阴离子中的阴离子。

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