[发明专利]新颖的葡糖激酶活化剂有效
申请号: | 200880111311.8 | 申请日: | 2008-08-13 |
公开(公告)号: | CN101821276A | 公开(公告)日: | 2010-09-01 |
发明(设计)人: | F·田;Q·党;G·S·普拉萨德;W·李;B·C·布克塞尔;N·B·拉费勒;M·D·埃里安 | 申请(专利权)人: | 症变治疗公司 |
主分类号: | C07F9/02 | 分类号: | C07F9/02;C07C233/11 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;李炳爱 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新颖 葡糖 激酶 活化剂 | ||
1.通式(II)的化合物,
其中:
X选自由以下组成的组:苯基、C1-12烷基、苯氧基、C1-12烷氧基、C3-6环烷氧基和苯基C1-12烷氧基,和
G2是CH,或
G2和X连接在一起而形成苯基;
R2选自亚苯基,苯基C1-4亚烷基,亚噻吩基-O-,其中R2通过碳原子连接到R50;或者R2选自亚苯基-O-,亚苯基-亚甲基-O-,噻吩-2-基-5-亚甲基,吡啶-二基-O-,嘧啶-二基-O-,哒嗪-二基-O-和吡嗪-二基-O-,每一个任选被一或两个独立地选自卤素、CN、NR52、-C1-4-烷基或-OR5的基团取代,其中R50通过碳原子连接到R2;
G1是CH或N;
G3是CH;
D选自5-14元杂芳基,其中所述杂芳基具有作为环原子的氮,并且所述杂芳基包括邻近于碳环原子的氮环原子,其中所述碳环原子连接到邻近于D的酰胺氮原子,并且其中所述杂芳基具有另外的0-3个独立地选自O、S或N的杂原子、和任选被卤素取代的苯基;
R50是-P(O)(Y2R51)R1或-P(O)(YR51)Y1R51;
R1选自氢,任选被卤素取代的-C1-C6-烷基;
Y,Y1和Y2各自独立地选自-O-或-NR60-;
其中,
当Y2是-O-时,连接到-O-的R51独立地选自-H;
或当Y和Y1都是-O-时,连接到-O-的R51独立地选自
-H,
C1-12烷基,
任选被卤素和/或C1-10烷氧基取代的-C1-12烷基苯基,
-C(R52)2-OC(O)R53,
-C(R52)2-O-C(O)OR53,
-C1-12烷基-S-C(O)R53;或
当Y和Y1都是-NR60-时,那么连接到-NR60-的R51独立地选自-C(R54)2COOR53;或
当Y是-O-和Y1是NR60时,那么连接到-O-的R51独立地选自苯基,和连接到-NR60-的R51独立地选自-C(R54)2COOR53;或
当Y和Y1独立地选自-O-时,那么R51和R51一起形成-CH(3-氯苯基)CH2CH2-,或-CH(吡啶-4-基)CH2CH2-;
R52是R53或-H;
R53是C1-12烷基;
R54独立地选自-H或C1-12烷基;
R60是-H;和
其药学上可接受的盐。
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