[发明专利]用于将制剂递送到细胞中的阳离子肽无效
| 申请号： | 200880104857.0 | 申请日： | 2008-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN101801340A | 公开（公告）日： | 2010-08-11 |
| 发明（设计）人： | 杨益燕;尼金·维拉哈马;周维杨 | 申请（专利权）人： | 新加坡科技研究局 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K47/42;C07K2/00;C07K7/04;C07K7/08;C07K14/00 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 黄丽娟;朱梅 |
| 地址： | 新加坡*** | 国省代码： | 新加坡;SG |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制剂 递送 细胞 中的 阳离子 | ||
1.一种三嵌段肽，其包含疏水性氨基酸嵌段、组氨酸嵌段和阳离子氨基酸嵌段。
2.如权利要求1所述的三嵌段肽，其中，所述疏水性氨基酸嵌段包含丙氨酸、甲硫氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸或色氨酸或者它们的任意组合，并且所述阳离子氨基酸嵌段包含精氨酸或赖氨酸或者它们的任意组合。
3.如权利要求1或2所述的三嵌段肽，其从N端到C端依次包含所述疏水性氨基酸嵌段、组氨酸嵌段和阳离子氨基酸嵌段。
4.如权利要求1～3中任一项所述的三嵌段肽，其中，所述三嵌段肽包含SEQ ID NO：1～SEQ ID NO：5中任一项所述的序列。
5.一种纳米粒子，其包含权利要求1～4中任一项所述的三嵌段聚合物。
6.一种纳米粒子/制剂复合物，其包含：
权利要求5的纳米粒子；和
要被递送到细胞中的制剂，所述制剂与所述纳米粒子复合。
7.如权利要求6所述的纳米粒子/制剂复合物，其中，所述制剂与所述纳米粒子通过静电相互作用、氢键相互作用或疏水性相互作用复合。
8.如权利要求6或7所述的纳米粒子/制剂复合物，其中，所述制剂为复合到所述纳米粒子外部的核酸分子。
9.如权利要求6～8中任一项所述的纳米粒子/制剂复合物，其进一步包含附加剂。
10.如权利要求8所述的纳米粒子/制剂复合物，其中，所述附加剂被包含在所述纳米粒子的内部。
11.如权利要求8所述的纳米粒子/制剂复合物，其中，所述附加剂被复合到所述纳米粒子的外部。
12.一种将制剂递送到细胞中的方法，其包括：
使权利要求6～11中任一项所述的纳米粒子/制剂复合物与细胞接触以使所述纳米粒子/制剂复合物被吸收到所述细胞中。
13.如权利要求12所述的方法，其中，所述细胞为体外细胞。
14.如权利要求13所述的方法，其中，所述细胞为体内细胞，并且该方法进一步包括向被试者施用所述纳米粒子/制剂复合物。
15.如权利要求14所述的方法，其中，所述被试者是人。
16.一种药物组合物，其包含权利要求1～5中任一项所述的三嵌段肽或权利要求6～11中任一项所述的纳米粒子/制剂复合物。
17.如权利要求16所述的药物组合物，其进一步包含药学上可接受的载体。
18.权利要求6～11中任一项所述的纳米粒子/制剂复合物用于将制剂递送到被试者的细胞中的用途。
19.权利要求6～11中任一项所述的纳米粒子/制剂复合物在制备用于将制剂递送到被试者的细胞中的药物中的用途。
20.如权利要求18所述的用途，其中，所述被试者是人。
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