[发明专利]使用氟喹诺酮的用于调节眼内炎的组合物和方法无效

专利信息
申请号: 200880103669.6 申请日: 2008-08-08
公开(公告)号: CN101784275A 公开(公告)日: 2010-07-21
发明(设计)人: K·W·沃德;张金忠;M·S·约纳斯 申请(专利权)人: 博士伦公司
主分类号: A61K31/47 分类号: A61K31/47;A61P27/02
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 张晓威
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 使用 氟喹诺酮 用于 调节 眼内炎 组合 方法
【权利要求书】:

1.具有式I、II、III、IV、V、VI、VII或VIII的氟喹诺酮或其盐用于制备用于调节个体的眼内炎的药物的用途,其中,所述氟喹诺酮以对所述调节有效的量存在

其中

R1选自氢、未取代的低级烷基、取代的低级烷基、环烷基、未取代的C5-C24芳基、取代的C5-C24芳基、未取代的C5-C24杂芳基、取代的C5-C24杂芳基和可在活体中水解的基团;

R2选自氢、未取代的氨基、和用一个或两个低级烷基取代的氨基;

R3选自氢、未取代的低级烷基、取代的低级烷基、环烷基、未取代的低级烷氧基、取代的低级烷氧基、未取代的C5-C24芳基、取代的C5-C24芳基、未取代的C5-C24杂芳基、取代的C5-C24杂芳基、未取代的C5-C24芳氧基、取代的C5-C24芳氧基、未取代的C5-C24杂芳氧基、取代的C5-C24杂芳氧基和可在活体中水解的基团;

X选自卤素原子;

Y选自CH2、O、S、SO、SO2和NR4,其中R4选自氢、未取代的低级烷基、取代的低级烷基和环烷基;且

Z选自氧和两个氢原子。

2.权利要求1的用途,其中所述眼内炎选自手术后眼内炎、外伤后眼内炎、非感染性眼内炎、全眼球炎、血源性眼内炎和它们的组合。

3.权利要求1的用途,其中所述眼内炎包括感染的结果。

4.权利要求1的用途,其中,R1选自氢、C1-C5取代的和未取代的烷基、C3-C10环烷基、C5-C14取代的和未取代的芳基、C5-C14取代的和未取代的杂芳基和可在活体中水解的基团;R2选自未取代的氨基和用一个或两个C1-C5烷基取代的氨基;且R3选自氢、C1-C5取代的和未取代的烷基、C3-C10环烷基、C1-C5取代的和未取代的烷氧基、C5-C14取代的和未取代的芳基、C5-C14取代的和未取代的杂芳基和C5-C14取代的和未取代的芳氧基。

5.权利要求1的用途,其中R3选自C3-C10环烷基。

6.权利要求1的用途,其中X是Cl。

7.权利要求6的用途,其中Y是CH2

8.权利要求6的用途,其中Z包括两个氢原子。

9.权利要求1的用途,其中Y是NH,Z是O,且X是Cl。

10.权利要求1的用途,其中所述药物包括溶液剂、乳剂、分散剂、混悬剂、软膏剂或凝胶剂。

11.权利要求11的用途,其中所述氟喹诺酮或其盐以占组合物重量的约0.0001%-10%的量存在。

12.权利要求11的用途,其中,所述组合物还包含非甾体抗炎药。

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