[发明专利]使用氟喹诺酮的用于调节眼内炎的组合物和方法无效
申请号: | 200880103669.6 | 申请日: | 2008-08-08 |
公开(公告)号: | CN101784275A | 公开(公告)日: | 2010-07-21 |
发明(设计)人: | K·W·沃德;张金忠;M·S·约纳斯 | 申请(专利权)人: | 博士伦公司 |
主分类号: | A61K31/47 | 分类号: | A61K31/47;A61P27/02 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 使用 氟喹诺酮 用于 调节 眼内炎 组合 方法 | ||
1.具有式I、II、III、IV、V、VI、VII或VIII的氟喹诺酮或其盐用于制备用于调节个体的眼内炎的药物的用途,其中,所述氟喹诺酮以对所述调节有效的量存在
其中
R1选自氢、未取代的低级烷基、取代的低级烷基、环烷基、未取代的C5-C24芳基、取代的C5-C24芳基、未取代的C5-C24杂芳基、取代的C5-C24杂芳基和可在活体中水解的基团;
R2选自氢、未取代的氨基、和用一个或两个低级烷基取代的氨基;
R3选自氢、未取代的低级烷基、取代的低级烷基、环烷基、未取代的低级烷氧基、取代的低级烷氧基、未取代的C5-C24芳基、取代的C5-C24芳基、未取代的C5-C24杂芳基、取代的C5-C24杂芳基、未取代的C5-C24芳氧基、取代的C5-C24芳氧基、未取代的C5-C24杂芳氧基、取代的C5-C24杂芳氧基和可在活体中水解的基团;
X选自卤素原子;
Y选自CH2、O、S、SO、SO2和NR4,其中R4选自氢、未取代的低级烷基、取代的低级烷基和环烷基;且
Z选自氧和两个氢原子。
2.权利要求1的用途,其中所述眼内炎选自手术后眼内炎、外伤后眼内炎、非感染性眼内炎、全眼球炎、血源性眼内炎和它们的组合。
3.权利要求1的用途,其中所述眼内炎包括感染的结果。
4.权利要求1的用途,其中,R1选自氢、C1-C5取代的和未取代的烷基、C3-C10环烷基、C5-C14取代的和未取代的芳基、C5-C14取代的和未取代的杂芳基和可在活体中水解的基团;R2选自未取代的氨基和用一个或两个C1-C5烷基取代的氨基;且R3选自氢、C1-C5取代的和未取代的烷基、C3-C10环烷基、C1-C5取代的和未取代的烷氧基、C5-C14取代的和未取代的芳基、C5-C14取代的和未取代的杂芳基和C5-C14取代的和未取代的芳氧基。
5.权利要求1的用途,其中R3选自C3-C10环烷基。
6.权利要求1的用途,其中X是Cl。
7.权利要求6的用途,其中Y是CH2。
8.权利要求6的用途,其中Z包括两个氢原子。
9.权利要求1的用途,其中Y是NH,Z是O,且X是Cl。
10.权利要求1的用途,其中所述药物包括溶液剂、乳剂、分散剂、混悬剂、软膏剂或凝胶剂。
11.权利要求11的用途,其中所述氟喹诺酮或其盐以占组合物重量的约0.0001%-10%的量存在。
12.权利要求11的用途,其中,所述组合物还包含非甾体抗炎药。
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