[发明专利]用于治疗过增生症状和与血管生成有关疾病的缺氧诱导因子(HIF)抑制剂

权利要求书

1.具有下式的化合物：

或其生理学可接受的盐，其中：

A是带有1-3个氮和0或1个氧环杂原子的单-或双环杂芳基;

n是0-2的整数;

在每种情况下R¹分别是氟、氯、溴、氰基、-NR⁶C(O)R⁷、-C(O)OR⁶、-OR⁶、-SR⁶、-S(O)R⁶、-SO₂R⁶、-C(O)NR⁶R⁷或-SO₂NR⁶R⁷，或

R¹分别是烷基或环烷基，每个任选被一个或多个氟、羟基、烷氧基、氟烷氧基、氨基或烷基氨基取代;

R²是任选被1或2个R⁸基团取代的苯基或任选被1或2个R⁸基团取代的吡啶基、嘧啶基或吡嗪基，

R³是氢；

R⁴是烷氧基、氨基、烷基氨基、环丙基、环丁基，或任选被一个或多个氟、羟基或甲氧基取代的烷基;

R⁵是氢或烷基;

每个R⁶或R⁷可以相同或不同，分别是氢，或烷基或环烷基，每个可任选被一个或多个氢、氟、羟基、烷氧基、氨基或烷基氨基取代;

每个R⁸可相同或不同，分别是氢、氟、氯、氰基、-NR⁹C(O)R¹⁰、-NR⁹C(O)OR¹⁰、-C(O)OR⁹、-OR⁹、-SR⁹、-S(O)R⁹、-SO₂R⁹、-C(O)NR⁹R¹⁰、-SO₂NR⁹R¹⁰、-NR⁹R¹⁰，或烷基、环烷基、单环杂环基或单环杂芳基，每个可任选被一个或多个氟、氯、R¹¹、-OR⁹或-NR⁹R¹⁰基团取代；

每个R⁹和R¹⁰可相同或不同，分别是氢，或烷基、环烷基、单环杂环基或单环杂环基甲基，每个可任选被一个或多个氢、氟、羟基、烷氧基、环烷氧基、烷基、环烷基、烷基羰基或烷氧基羰基取代;

每个R¹¹可相同或不同，分别是氢、氧代、烷基、环烷基、单环杂环基、苯基、单环杂芳基、烷基羰基、烷氧基羰基、-NH-C(O)R¹³或-NH-C(O)OR¹³;和

R¹³是烷基；

其中所述杂芳基为5-13元芳香杂环；

所述烷基含有1-8个碳原子；

所述环烷基是指非芳香单或多环环系，含有3-14个碳原子；

所述烷氧基是指经氧链连接分子其余部分的上述烷基；和

所述杂环基是指3-13元饱和或部分不饱和杂环，其具有1-4个选自氮、磷、氧和硫的杂原子。

2.权利要求1的化合物，其中

A是咪唑-2,4-二基、1,3-唑-2,4-二基、1,3-唑-2,5-二基、1,2,4-二唑-3,5-二基、1,3,4-二唑-2,5-二基、1H-苯并咪唑-2,5-二基、1,3-苯并唑-2,5-二基或1,3-苯并唑-2,6-二基。