[发明专利]以雌马酚类作为有效成分的美白剂

说明书

技术领域

本发明涉及以雌马酚类作为有效成分的美白剂。

背景技术

随着高龄化的进展，人们对美容和健康的意识提高，尤其是女性，由于皮肤的斑纹及暗淡等问题的出现，市场上开始销售配合有各种美白成分的化妆品、准药品。但是，配合于其中的各种美白成分有时不能获得充分的美白效果，因此，也提出了组合2种以上美白成分的配合的皮肤外用剂(例如参照日本特开2002-284664号公报)，但依然期待开发出安全且美白效果优异的新型美白成分。

另一方面，雌马酚是异黄酮的一种黄豆苷元通过肠内的细菌进行代谢而生成的物质，可以确认，异黄酮通过变换成雌马酚，异黄酮的女性激素样的生理作用变强，从而提出了其在更年期症状及骨质疏松症的预防及改善(日本特表2001-523258号公报)、皮肤的老化及皱纹的预防及治疗(日本特表2002-511860号公报)、过敏症状的缓和(国际公开WO 03/097037号说明书)等中的利用。

已知在雌马酚中存在S体和R体这两种异构体(以下，在本说明书中，将S体称为“S-雌马酚”、将R体称为“R-雌马酚”。)。对于该雌马酚，已知利用合成法或发酵法(例如参照日本特表2006-504409号公报)的制造方法，利用合成法得到的雌马酚已经作为试剂被销售。通过合成法制得的雌马酚由两种立体异构体的混合物构成。另一方面，在人的肠内，由黄豆苷元变换得到的雌马酚仅为S-雌马酚。雌马酚的2种异构体(S-雌马酚及R-雌马酚)均键合在雌激素受体上，因此，从均具有女性激素样的功能的雌马酚对其受体的亲和性的强度的观点考虑，认为S-雌马酚的雌激素作用比R-雌马酚强(Kenneth D.R.等，American Journal of Clinical Nutrition，第81卷，第1072～1079页(2005年发行))。虽然提出了利用这样的雌马酚的功能的皮肤外用组合物及饮食品(日本特表2002-511860号公报、日本特表2006-504409号公报)，但是关于其它功能及应用的研究几乎没有。

发明内容

本发明的课题在于，提供一种以新型美白成分作为有效成分的美白剂。

为了解决上述课题，本发明人进行了潜心研究，结果意外地发现，雌马酚具有抑制黑色素细胞的黑色素生成的美白作用。进而发现雌马酚具有前脂肪细胞向脂肪细胞的分化诱导增强作用及脂肪细胞中的脂质分解促进作用。另外发现，即使为雌马酚中α键合有1个或2个以上葡糖基的雌马酚的糖苷，也可以同样地发挥雌马酚的这些作用及女性激素样的作用、抗氧化作用、抗过敏作用等，由此完成本发明。

即，本发明通过提供一种以雌马酚、和/或在雌马酚中α键合有1个或2个以上葡糖基的雌马酚的糖苷(以下有时将雌马酚和其糖苷合并称为“雌马酚类”。)作为有效成分的美白剂，可以解决上述课题。需要说明的是，对于本发明中的雌马酚类，构成雌马酚及雌马酚糖苷的雌马酚可以为R-雌马酚及S-雌马酚中的任一种，也可以为二者的混合物，另外，还可以为这些雌马酚及雌马酚糖苷的2种以上的混合物。从生理活性的强度的观点考虑，优选全部雌马酚类中S-雌马酚及其糖苷所占的含量高。以下，在本说明书中，将S-雌马酚和R-雌马酚统称为“雌马酚”。

作为有效成分的雌马酚类发挥美白作用、前脂肪细胞向脂肪细胞的分化诱导增强作用、脂肪细胞中的脂质分解促进作用(以下称为“脂质代谢改善作用。”)，因此，可以将该雌马酚类、或含有其的饮食品、医药品、准药品、化妆材料、杂货等组合物用于美白和/或脂质代谢改善的目的。

需要说明的是，本说明书中的“美白”不仅包含使肌肤变白的积极的效果，而且也包含抑制肌肤黑化的预防效果。具体而言，例如，不仅包含改善肌肤的斑纹、雀斑等色素沉积的效果，而且包含抑制色素沉积、保持肌肤及包含牙龈的口腔内的美丽的美肤效果。另外，所谓“脂质代谢改善”，包含利用前脂肪细胞向脂肪细胞的分化诱导增强作用、脂肪细胞中的脂质分解促进作用的内脏脂肪、皮下脂肪等身体脂肪及中性脂肪、胆固醇等血中脂质的减少·调节。

附图说明

图1是表示本发明的方法中使糖转移酶作用于雌马酚和糊精的混合液、进而进行葡萄糖淀粉酶处理的含有反应产物(雌马酚糖苷)的制剂的分析用HPLC(使用ODS-AM-303色谱柱)的洗脱图案的一例的说明图。

图2是表示本发明的方法中用多孔性合成吸附剂对使糖转移酶作用于雌马酚和糊精的混合液而得的糖转移反应液进行纯化而得到的含有雌马酚糖苷的制剂的分离用HPLC(使用D-ODS-5 S-5色谱柱)的洗脱图案的一例的说明图。