[发明专利]用于递送治疗剂的方法和组合物

权利要求书

1.一种用于鼻内给药配制的液体药物组合物，包含治疗剂，所述治疗剂包含：

a)治疗有效量的选自咪达唑仑、其药用盐或它们的组合的治疗剂；以及

b)式I表示的甲氧基-聚乙二醇：

H₃C-O-(CH₂CH₂O)_n-H(I)

其中：

所述甲氧基-聚乙二醇为mPEG 350。

2.权利要求1的药物组合物，其中治疗剂占该组合物的0.001％(w/v)至20％(w/v)。

3.权利要求1的药物组合物，其中治疗剂占该组合物的0.1％(w/v)至10％(w/v)。

4.权利要求1的药物组合物，还包含水。

5.权利要求4的药物组合物，其中水占该组合物的10％(v/v)至95％(v/v)。

6.权利要求1的药物组合物，还包含缓冲剂。

7.权利要求1的药物组合物，还包含防腐剂。

8.权利要求1的药物组合物，其中在20℃的温度下，该组合物的粘度在1.5cP至60cP的范围内。

9.权利要求1的药物组合物，其中在20℃的温度下，该组合物的粘度在5cP至25cP的范围内。

10.权利要求1的药物组合物，其中该组合物的pH在4.5至8.5的范围内。

11.权利要求1的药物组合物，其中该组合物的pH在5.5至7.5的范围内。

12.权利要求1的药物组合物，其中配制该组合物以使在鼻内施用于受试者时，在施用该治疗剂后30分钟内，该治疗剂在受试者的血液中具有峰浓度(T_max)。

13.权利要求1的药物组合物，其中配制该组合物以使在鼻内施用于受试者时，在施用该治疗剂后10分钟内，该治疗剂在受试者的血液中具有峰浓度(T_max)。

14.权利要求1的药物组合物，还包括聚乙二醇200、聚乙二醇300或聚乙二醇400。

15.权利要求1的药物组合物，还包括丙二醇。

16.权利要求1的药物组合物，其中

甲氧基-聚乙二醇的含量为40％(v/v)至70％(v/v)；

聚乙二醇的含量为0％(v/v)至20％(v/v)；

丙二醇的含量为0％(v/v)至10％(v/v)；且

乙醇的含量为0％(v/v)至5％(v/v)。

17.权利要求1-16任一项的药物组合物在制备施用于哺乳动物的粘膜表面的药物中的用途。

18.权利要求17的用途，其中粘膜表面是鼻膜、舌下膜、口腔膜、肺膜、眼膜或直肠膜。

19.权利要求18的用途，其中粘膜表面是鼻膜。

20.权利要求17的用途，其中在施用该治疗剂后30分钟内，该治疗剂在哺乳动物的血液中具有峰浓度(T_max)。

21.权利要求17的用途，其中在施用该治疗剂后10分钟内，该治疗剂在哺乳动物的血液中具有峰浓度(T_max)。

22.权利要求17的用途，其中该药物组合物的施用体积是1μL至1000μL。

23.权利要求22的用途，其中该药物组合物的施用体积是50μL至300μL。

24.权利要求17的用途，其中哺乳动物是人。