[实用新型]硝呋太尔包衣片

说明书

技术领域

本实用新型涉及医药制药技术领域，具体涉及一种治疗外阴、阴道感染和白带增多及泌尿系统感染的药物硝呋太尔片。

背景技术

硝呋太尔(Nifuratel)是硝基呋喃衍生物，作为一种广谱抗菌素，已在世界20多个国家上市使用，安全使用至今已三十多年。本品主要成份及其化学名称为：5-[(甲硫基)甲基]-3-[(5-硝基糠叉)氨基]-2-恶唑烷酮，化学结构式为：

硝呋太尔主要用于治疗由细菌、滴虫和念珠菌引起的外阴、阴道感染和白带增多及泌尿系统感染，通过阻断各种微生物和原虫自身的三羧酸循环辅酶A的生成，造成微生物自身糖类代谢障碍，以达到抑菌、灭菌的作用。硝呋太尔具有很强的杀滴虫、杀细菌的活性，同时对真菌、滴虫、需氧和厌氧菌、支原体、衣原体都有效。无论对单一病原体感染还是混合病原体感染等都有很好的治疗作用。硝呋太尔还能保护阴道内有益细菌乳酸杆菌，维持阴道正常pH值，有效防止病情复发。硝呋太尔口服后可迅速被吸收，最大血浆浓度(Cmax)为9.48μg/L，达到最大浓度的时间(Tmax)为2小时；平均吸收及排除半衰期(T1/2abs，T1/2el)分别为0.7、2.75小时，其代谢十分迅速。硝呋太尔主要通过肾脏排泄，可在泌尿系统产生强烈的抗菌作用。且具有良好的局部及全身耐受性，不良反应发生率低。大量的临床使用证明了硝呋太尔的安全性，可用于月经期女性，并且是唯一的孕妇和哺乳期妇女可以使用的阴道抗感染药物。

现阶段市场上销售的硝呋太尔片有薄膜衣片和普通片，薄膜衣片和普通片不易长久保存，质量难以保证。本实用新型采用了双层包衣技术，制备的硝呋太尔包衣片，在素片上先后附着薄膜衣和糖衣。在压片后的片芯表层包裹适宜的衣层材料，使片剂中的药物与外界隔离，从而达到防潮、避光、隔绝空气氧化、增强药物保存的稳定性，掩盖片剂中的不良嗅味和减少药物刺激。保证了硝呋太尔片外形美观、质量稳定和服用方便。

发明内容

本实用新型的目的是提供一种治疗外阴、阴道感染和白带增多及泌尿系统感染的药物硝呋太尔包衣片，每片含硝呋太尔200mg。

本实用新型的技术方案是：本实用新型的硝呋太尔包衣片由薄膜衣层1、糖衣层2和片芯3构成，薄膜衣层1直接包裹片芯3，糖衣层2包裹于薄膜衣层1之外；其中，片芯3为硝呋太尔素片。

本实用新型在片芯外先包一层薄膜衣，待干燥后再包一层糖衣，从而达到双重保护作用，既发挥了薄膜衣片防潮、避光、掩味、不易产生裂片的优点，又具有糖衣片外观光滑美观，口感优良，易于服用的特点。

所述的硝呋太尔包衣片的外形为椭圆形或橄榄形。具体的说，其侧视图为椭圆形或者橄榄形。

所述的薄膜衣层1薄膜衣层材料为：成膜剂为羟丙基纤维素(HPC)和乙基纤维素(EC)、聚苯二甲酸醋酸乙烯酯(PVAP)或羟丙甲纤维素(HPMC)，增塑剂为聚乙二醇，蔽光剂为二氧化钛。

所述薄膜衣层1厚度为20-60μm。

所述的糖衣层2材料为：糖浆、川蜡、硅油、滑石粉和明胶浆。

所述糖衣层2厚度为50-100μm。

本实用新型采用包括以下步骤的方法制备得到：

1、配制薄膜衣层1所需材料：取羟丙基纤维素、乙基纤维素、聚苯二甲酸醋酸乙烯酯、羟丙甲纤维素、聚乙二醇和二氧化钛分散于30％乙醇溶液，充分搅拌至呈均匀乳状。

2、配制糖衣层2所需材料：隔离层为明胶浆，糖层为糖浆，粉衣层为滑石粉，打光剂为加热至80-100℃溶化后过100目筛的川蜡，掺入20％的硅油，冷却后粉碎得80目细粉。

3、取硝呋太尔片芯，放置包衣锅内，包衣锅缓慢转动，同时加热，等片芯温度升至60-70℃，用喷枪将雾化的包衣液缓慢均匀喷洒在滚动的片芯表面，随着包衣锅和片芯持续受热，溶剂蒸发，包衣材料在片芯表面形成薄膜包衣层，反复操作，直至形成干燥均匀的薄膜衣，制得硝呋太尔薄膜衣片。

4、预热包衣锅，取步骤3成品薄膜衣片，置糖衣包衣锅内，将明胶浆缓缓以线状加入，再加入适量滑石粉，重复操作，依次包隔离层，粉衣层，再缓慢线状加入糖浆包糖层，最后用打光剂打光，制得糖衣层2，最终得硝呋太尔包衣片成品。

现有的包衣设备和技术都可以用于本实用新型的硝呋太尔包衣片，本实用新型优选使用旋转包衣法制备硝呋太尔包衣片。

本实用新型的有益效果如下：