[发明专利]将油状液体或含水粘稠液体制成固体剂型的配方及方法

说明书

技术领域

本发明属于生物医药及保健食品技术领域，主要涉及一种将液体剂型的药物、保健食品等制成固体剂型的配方与制作方法。

背景技术

液体物质，尤其是油状的活性成分和粘稠状的含水活性成分，例如药品、保健品、功能食品和农药通常是以液体的形式给予人体和植物。例如液体油状药物，或是制成口服乳液，或是制成软胶囊，或是制成注射乳液。典型的例子就是维生素A和E，除了小孩口服的油剂和成人服用的软胶囊外，都是乳液剂。类似的油状液体活性成分很多，有的是药品，有的是保健食品，有的是杀虫剂。现有的给予方式或剂型有很多缺点。例如油状液油腻的口感无法让成人及懂事的孩子服下，软胶囊制造成本较高，储存较难，容易泄露，容易发霉，水包油乳液储存稳定性不好，容易分层，而且将活性成分体积增加太多，继而带来了包装及储运的成本增加。

发明内容

本发明的目的就是针对上述已有技术存在的问题和缺陷，研究提供一种将油状液体或含水粘稠液体制成固体剂型的配方及方法，以改善向人体给予时的困难，改善包装和储存方面的不足，克服液体活性成份稳定性差的缺陷，解决口服吸收差、生物利用度低的问题。

本发明的目的是这样实现的：

一种将油状液体或含水粘稠液体制成固体剂型的配方，该配方由油状液体或含水粘稠液体、微晶纤维素或淀粉或乳糖或其混合物、微粉硅胶和羧甲基淀粉钠配伍构成，按单位重量各成份所占百分比为：油状液体或含水粘稠液体5-25％，微晶纤维素或淀粉或乳糖或其混合物65-85％，微粉硅胶1-15％，羧甲基淀粉钠1-10％。

将油状液体或含水粘稠液体制成固体剂型的方法，包括如下二种方法：

①、将配方量中的全部油状液体或含水粘稠液体、微晶纤维素或淀粉或乳糖或其混合物、微粉硅胶一并混合，在碾钵中研磨搅拌，或在其它混合机器中搅拌均匀，随后加入配方量中全部的羧甲基淀粉钠并继续研磨搅拌均匀后，根据固体剂型片重，直接压制成片或装入硬胶囊；

或者②、先取淀粉，在淀粉中加入9倍于淀粉重量的水，使之充分混溶，加热至60℃使其成为糊状半透明膏体的淀粉浆备用；将配方量中全部微晶纤维素或淀粉或乳糖或其混合物、微粉硅胶、羧甲基淀粉钠一并投入碾钵中，在碾钵内沿同一方向进行充分研磨或者用混合机器搅拌，使三者均匀混合，然后向其内加入与三者总重量相等的淀粉浆制成软材，抓取一把，用手掌挤压过14目筛网筛制颗粒，将颗粒进行60℃真空干燥，干燥后颗粒再过14目筛网完成整粒，将配方量中的油状液体或含水粘稠液体与乙醇的混合液喷洒到颗粒上，室温条件下密封保存数天，使油状液体或含水粘稠液体被吸收到颗粒内，再在30℃条件下真空干燥，得颗粒状固体剂型，或将颗粒状固体剂型在压片机中压成固体片剂。

油状液体包括油状液体药物、油状液体维生素、油状液体保健食品、油状液体农药。

含水粘稠液体包括含水粘稠药物、含水粘稠保健食品、含水粘稠农药。

油状液体药物包括但不局限于榄香烯、姜黄烯、丁香烯单体或其任意的混合物，油状液体维生素包括但不局限于维生素A和E，油状液体保健食品包括但不局限于鱼油、林蛙油、蛤蟆油、葡萄籽油、大蒜油等。油状液体农药包括敌敌畏和乐果等。

含水粘稠药物和含水粘稠保健品包括蜂蜜、蜂王浆等。

本发明将液相状态的药物、维生素、保健食品和农药通过加入其他辅料，将其制成固体颗粒或其他固体剂型，包括片剂、胶囊、埋植用棒或其他形状固体剂型，达到了运输、储存、使用方便可靠的目的，具有制备工艺方法及配方简单、生产成本低廉、对油溶性活性成分增容效果好、改善活性成份活性效果显著、生物利用度高、不易染菌保证率高、使用安全的特点。

具体实施方式

下面举实例对本发明进行详细描述。

实例一：将占总重量依次为10％、70％和11％的油状液体维生素A50克、微晶纤维素350克和微粉硅胶55克一并加入碾体内进行研磨搅拌均匀，然后加入占总重量9％的羧甲基淀粉钠45克，并继续在碾体中研磨搅拌均匀后，根据确定的片重直接压片。

实例二：将占总重量依次为20％、75％和2％的油状液体药物的榄香烯油100克、淀粉375克和微粉硅胶10克一并加入碾体内进行研磨搅拌均匀，然后加入占总重量3％的羧甲基淀粉钠15克，继续在碾体中研磨搅拌均匀后，确定每片重量压制成片。

实例三：将占总重量依次为15％、80％和3％的油状液体鱼油75克、乳糖400克和微粉硅胶15克一并加入碾体内进行充分研磨搅拌均匀，然后加入占总重量2％的羧甲基淀粉钠10克，继续在碾体中研磨搅拌均匀后，确定每片重量直接压制成片。

实例四：取淀粉100克，在其内加入9倍的蒸馏水900克，使之充分混溶，加热至60℃使其成为糊状半透明膏体的淀粉浆备用；将占总重量80％的微晶纤维素与淀粉、乳糖混合物400克、4％的羧甲基淀粉钠20克、6％的微粉硅胶30克在碾体中沿同一方向进行充分研磨，使三成份均匀混合，然后加入与三成份总重量450克相等重量的450克淀粉浆制成软材，抓取一把用手掌挤压过14目筛网筛制成颗粒，将颗粒在60℃真空干燥，干燥后再过14目筛网进行整粒，将占总重量10％的油状液体农药敌敌畏50克与乙醇的混合液喷洒到颗粒上，室温条件下密封保存数天，使药物吸收到颗粒中，在30℃条件下真空干燥，得颗粒状固体剂型农药，或将其压制成片剂。