[发明专利]卡波姆凝胶在预防过敏性鼻炎上的用途

说明书

所属领域

本发明涉及一种水溶性高分子药用辅料卡波姆在预防过敏性鼻炎的应用，并且涉及其凝胶 的配置方法及用于预防过敏性鼻炎的使用方法。

背景技术

吸入性过敏原是引起过敏性鼻炎的主要因素，包括：1.花粉 2.室内外尘埃 3.尘螨 4. 真菌 5.动物皮毛 6.羽毛 7.棉花絮等。当机体接触了这些过敏原以后，机体会产生IgE抗体， 它会吸附在组织肥大细胞、嗜碱性粒细胞表面，机体即处于致敏状态。当人体再次接触同一 过敏原时，这些过敏原就会和IgE抗体相结合，引起肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒，释放 组胺、白三烯、5-羟色胺、激肽等过敏介质，这些介质作用在相应的组织上会引起过敏反应。 具体到鼻腔局部就是出现打喷嚏、流鼻涕、鼻痒、鼻粘膜水肿(鼻塞)这些症状。

过敏性鼻炎危害很大：1.严重影响正常的工作和生活；2.会引发慢性中耳炎、哮喘等； 3.影响记忆力；4.还影响嗅觉，吃东西食之无味；5.影响儿童智力发育。

目前医学上对过敏性鼻炎的治疗：1、抗组胺治疗，组胺是过敏介质中最主要的一种，清 除组胺，可起到快速消除过敏症状的效果。医院常用的治疗过敏的方法就是使用抗组胺药物， 如扑尔敏、氯雷他定等等。副作用：疲倦、嗜睡、反应迟钝等；长期使用产生抗药性。2、激 素治疗，口服激素也是医院常用的药物，对过敏疾病的治疗效果非常明显，但副作用太大， 不能常用，只能在病情严重时暂时控制一下病情，常用激素会严重损伤肝脏、肾脏等内部器 官。鼻腔局部类固醇如丙酸倍氯米松鼻喷雾剂(伯克钠)、布地奈德鼻喷剂(雷诺考特)等， 其机理是减轻对过敏原的反应并抑制炎症性反应，这类药是过敏性鼻炎的一线用药，但其副 作用是可引起鼻干、打喷嚏、轻微的血性分泌物或鼻出血、皮肤反应(荨麻疹、皮疹、皮炎、 血管性水肿)极少数患者在鼻腔内给予糖皮质激素后有溃疡和鼻中隔穿孔。3、脱敏治疗，将 引起过敏性鼻炎的过敏原制成提取液，由小剂量逐渐增加至大剂量反复注射，通过这种方法 增强患者对过敏原的适应能力，缺点是疗程长，费用高，有效率也仅为30％左右。

卡波姆是一种近二十年来广泛使用的药用辅料，其化学名：卡波姆，英文名：Carbomer  结 构式：

左为卡波姆的丙烯酸单体

卡波姆是聚烷基蔗糖或聚烷基季戊四醇与丙烯酸交联聚合物的共聚物。根据聚合时使用的 材料不同和聚合度的不同，形成了多种药用规格的产品，常用的有卡波姆934P、971P、卡波 姆940、卡波姆941、卡波姆980、卡波姆1342、卡波姆974，其中P代表口服级，其他为药 用级，所以卡波姆940可用于外用制剂，而卡波姆934P和卡波姆971P则可用于口服制剂。 卡波姆为白色疏松的粉末，具有较强的吸湿性。由于其分子结构中含52～68％的酸基团，因 此具有一定的酸性，1％水分散体的pH为2.5～3.0。可用碱性物质中和，形成凝胶。卡波姆 被中和使羧基离子化后，由于负电荷的相互排斥作用，使分子链弥散伸展，呈极大的膨胀状 态，并具粘性。0.5％卡波姆934P和卡波姆940的中性水分散体粘度分别为30～40Pa.S和40～ 60Pa.S。水凝胶体系的有效增稠范围在PH5～10内。

卡波姆具有优良的增稠性、凝胶性、粘合性、乳化性、悬浮性和成膜性。作为增稠剂、 乳化剂，在医药工业中，有以下几个方面的用途：

(1)作为缓释材料制成的控释药物，如抗坏血酸、阿司匹林、碳酸锂、硫酸阿托品、盐 酸普鲁卡因、扑尔敏、硫酸奎宁、茶碱等等。

(2)外用药物配方中的应用，作为载体基质，制成软膏剂、栓剂、膏霜、凝胶、乳液等。

(3)利用本产品的凝胶性、粘合性和成膜性，在生物粘贴中的应用，作为载体基质和药 物制成的生物贴附，在组织粘膜中滞留时间长，提高了药物的生物利用度，如以粘膜为给要 目标，包括眼部、鼻腔、肠道、阴道和直肠粘膜等。

(4)利用本品的悬浮能力，能有效地悬浮不溶组份，形成一个均匀分散体系，应用于口 服混悬液，具有安全有效、避味、保持稳定、提高生物利用度。

发明内容

如果能在过敏原进入鼻腔和粘膜下的受体结合前进行有效干预，如1.阻挡过敏原进入鼻 腔，2.使过敏原改性，减弱或失去抗原作用，都不啻是防治过敏性鼻炎的安全有效方法。

在本发明公布之前，从未有人意识到卡波姆做成凝胶可以用来吸附过敏原，预防过敏性 鼻炎症状发作。