[发明专利]可降解药物涂层支架的缓释涂层

说明书

技术领域

本发明属于医学材料领域的冠脉支架，尤其是涉及一种可降解药物涂层支架的缓释涂层。

背景技术

冠状动脉成形术是治疗冠心病的重要手段，术后再狭窄率高成为困扰冠心病介入治疗的主要问题。药物涂层支架是目前用于治疗冠脉狭窄病变最为快捷和有效的方法之一，它是通过在支架表面涂敷的抑制血栓形成、组织增生的药物的释放达到预防和抑制血管再狭窄的目的。支架表面涂敷的药物涂层是由抑制血栓形成、组织增生的药物和多聚物载体构成的。药物涂层支架的使用可以使术后血管的再狭窄率由原来的30％～40％下降到10％以下，然而最终心脏事件的发生率并没有降低。

最新研究结果显示，用普通裸支架和药物涂层支架做对比在停用抗血小板药物以后，应用药物涂层支架后血栓发生率明显上升，导致迟发性血栓形成或非致死性心肌梗死的发生。人们在思考，这到底是药物的作用还是载体的作用？药物涂层支架置入体内一个月后，药效基本上释放完，而载体一般是多聚物高分子材料，这种高分子材料并随同支架留存在血管内，从而增加了支架的壁厚，并导致局部的炎症反应，甚至引起一系列并发症的发生。人们试想能不能在药物释放的同时，把不需要的载体也降解掉，于是生物可降解药物涂层支架孕育而生。

目前的生物可降解药物涂层支架上涂敷的缓释涂层中的载体大多为聚乳酸(PLA)和聚乳酸--甘醇酸(PLGA)这两种多聚物载体，这两种聚合物载体存在以下缺点：1.PLA和PLGA这两种聚合物亲水性较高，在水溶液中可能发生溶胀，水解速度越来越快，很难达到药物匀速释放；2.PLA和PLGA这两种聚合物水解后的产物为乳酸或甘醇酸，对细胞有刺激性，容易引起发炎症状。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种既能保证支架表面涂敷的药物释放均匀又不会引起患者炎症发生的可有效控制冠心病术后再狭窄率的可降解药物涂层支架的缓释涂层。

本发明解决其技术问题是通过以下技术方案实现的：

一种可降解药物涂层支架的缓释涂层，由抑制血栓形成、组织增生的药物和多聚物载体构成，其特征在于：缓释涂层中的多聚物载体为聚原酸酯POE。

而且，所述的药物为雷帕霉素、他克莫司、紫杉醇、紫杉特尔和地塞米松。

而且，所述的药物为：雷帕霉素、他克莫司、紫杉醇、紫杉特尔和地塞米松与聚原酸酯POE的重量比均为：1∶1～1∶10.

本发明的优点和有益效果为：

1.本可降解药物涂层支架的缓释涂层采用聚原酸脂(POE)作为载体，由于POE是通过原酸脂键聚合而成，属于疏水性聚合物，不溶于水，因此在水溶液中不发生膨胀，降解过程主要发生在材料表面，称为表面“溶蚀”。表面溶蚀的优点是降解过程可以预测，特别在药物释放中，药物释放速率相关于聚合物的溶蚀速率。因此将POE与药物涂在心脏支架上，可保证生物降解过程中表面保持不变，从而达到药物的匀速释放。

2.聚原酸脂POE降解后的最终产物为中性的二元醇(diol)和双烯酮，没发现对细胞组织有不良反应。可以对人体(生物体)的生理指标变化作出反馈，便于症状的观察和治疗。

3.本发明是一种特别适宜在冠状动脉介入手术中使用的可降解药物涂层支架的缓释涂层，支架使用聚原酸酯作为载体可以使支架表面涂敷的药物长效释放，提高药物的稳定性，使药物的释放达到较为理想的效果，还可以延长药物的生理活性并减少药物的毒副作用，有效预防术后炎症的发生。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明作进一步详述，以下实施例只是描述性的，不是限定性的，不能以此限定本发明的保护范围。

一种可降解药物涂层支架的缓释涂层，缓释涂层由抑制血栓形成、组织增生的药物和多聚物载体构成，该药物可以为雷帕霉素或者他克莫司或者紫杉醇，缓释涂层中的药物还可包括紫杉特尔和地塞米松。

本发明的创新点在于：缓释涂层中的多聚物载体为聚原酸酯(POE)，而在冠脉支架上的缓释涂层是采用超声波雾化喷涂工艺制作。

实施例1：

药物为雷帕霉素，多聚物载体为聚原酸酯(POE)，其重量配比为：1∶1。

实施例2：

药物为他克莫司，多聚物载体为聚原酸酯(POE)，其重量配比分别为：1∶5。

实施例3：

药物为紫杉醇，多聚物载体为聚原酸酯(POE)，其重量配比为：1∶3。

实施例4：

药物为紫杉特尔，多聚物载体为聚原酸酯(POE)，其重量配比为：1∶6。

实施例5：

药物为地塞米松，多聚物载体为聚原酸酯(POE)，其重量配比为：1∶2。