[发明专利]丹酚酸B的抗血栓应用

说明书

技术领域：

本发明涉及中药产品的新用途，特别涉及丹参提取物丹酚酸B在治疗和预防血栓中的应用。

背景技术：

丹参为中国的传统中药，其主要水溶性成分包括丹参酸甲酯，次甲丹参醌，丹参酚，乙，丙，β-谷甾醇，3，4-二羟基苯甲醛，丹酚酸A，丹酚酸B，儿茶精，芸香甙，原儿茶醛，原儿茶酸，紫草酸，乳酸，维生素E等.丹酚酸B是丹参的主要水溶性成分之一。

丹酚酸类化合物具有很强的抑制脂质过氧化、清除超氧阴离子和羟基自由基的作用。其中丹酚酸A和B活性最强。丹酚酸B对脑缺血-再灌注损伤所致线粒体损伤和神经细胞凋亡有明显抑制作用。可抗Caspase-3高表达PC12细胞的凋亡，还可抑制B淀粉样蛋白(Aβ1-40)纤维形成及Aβ1-40所致PC12细胞线粒体损伤和细胞凋亡。属强抗氧化药，且能消除细胞内钙超载。

血管中的血栓是心血管是心脑血管疾病发生与致命性的决定因素。对于易感人群来说，抗血栓药则被广泛地认为是一种降低这种风险有效的方法。临床上，阿斯匹林由于其可以抑制血小板聚集，因而已经普遍地应用于这种用途。然而，阿斯匹林易导致出血的副作用促使人们开发出新型抗血栓的治疗方案。

血栓主要由于血管内皮损伤所致，随着活性氧簇的产生而产生，而那些活性氧簇则促进血小板和白细胞表达出选择蛋白和粘附分子从而粘附于内皮。超氧化物歧化酶(SOD)，以及维生素C和E报道具有抗血栓的作用。抗粘附分子的单克隆抗体也发现具有抑制白细胞粘附于内皮细胞的作用。因此，可以设想：通过抑制活性氧簇的产生和粘附分子的表达可能在早期中断血栓形成的过程。

本发明人在对丹参中的提取物丹酚酸B进行的研究过程中，发现丹酚酸B具有延迟血栓发作的作用。

发明内容：

本发明提供一种丹参提取物的新的治疗用途。所述新的治疗用途，是用丹参提取物丹酚酸B治疗和预防血栓。

为此，本发明提供一种药物新用途，即用丹参提取物丹酚酸B制备一种治疗和预防血栓的药物。

本发明所述的丹酚酸B是现有技术，可以从市场上买到，也可以根据现有技术制备，符合药用标准即可。优选纯度>50％，更优选纯度>90％，最优选纯度>98％。

本发明所述制备的药物，是用上述丹参提取物丹酚酸B作为药物活性成分制备成的药物制剂组合物。

本发明的药物制剂组合物，根据需要可以含有药物可接受的载体，其中丹酚酸B作为药物活性成分，其在制剂中所占重量百分比可以是0.1-99.9％，其余为药物可接受的载体。

本发明的药物制剂组合物，以单位剂量形式存在，所述单位剂量形式是指制剂的单位，如片剂的每片，胶囊的每粒胶囊，口服液的每瓶，颗粒剂每袋，注射剂的每支等。

本发明的药物制剂组合物可以是任何可药用的剂型，这些剂型包括：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂。

本发明的中药制剂，其口服给药的制剂可含有常用的赋形剂，诸如粘合剂、填充剂、稀释剂、压片剂、润滑剂、崩解剂、着色剂、调味剂和湿润剂，必要时可对片剂进行包衣。适用的填充剂包括纤维素、甘露糖醇、乳糖和其它类似的填充剂。适宜的崩解剂包括淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物，例如羟基乙酸淀粉钠。适宜的润滑剂包括，例如硬脂酸镁。适宜的药物可接受的湿润剂包括十二烷基硫酸钠。

可通过混合，填充，压片等常用的方法制备固体口服组合物。进行反复混合可使活性物质分布在整个使用大量填充剂的那些组合物中。

口服液体制剂的形式例如可以是水性或油性悬浮液、溶液、乳剂、糖浆剂或酏剂，或者可以是一种在使用前可用水或其它适宜的载体复配的干燥产品。这种液体制剂可含有常规的添加剂，诸如悬浮剂，例如山梨醇、糖浆、甲基纤维素、明胶、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、硬脂酸铝凝胶或氢化食用脂肪，乳化剂，例如卵磷脂、脱水山梨醇一油酸酯或阿拉伯胶；非水性载体(它们可以包括食用油)，例如杏仁油、分馏椰子油、诸如甘油的酯的油性酯、丙二醇或乙醇；防腐剂，例如对羟基苯甲酯或对羟基苯甲酸丙酯或山梨酸，并且如果需要，可含有常规的香味剂或着色剂。